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Saracatinib (AZD0530)Src/Abl抑制剂

Saracatinib (AZD0530)

产品编号:A2133
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
5mg ¥400.00 现货
25mg ¥1,000.00 现货
100mg ¥2,600.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Nakachi I, Helfrich BA, et al. "PTTG1 Levels Are Predictive of Saracatinib Sensitivity in Ovarian Cancer Cell Lines." Clin Transl Sci. 2016 Dec;9(6):293-301. PMID:27766744
2. Diao Y, Ma X, Min W, Lin S, Kang H, Dai Z, Wang X, Zhao Y. "Dasatinib promotes paclitaxel-induced necroptosis in lung adenocarcinoma with phosphorylated caspase-8 by c-Src." Cancer Lett. 2016 May 16. PMID:27195913

质量控制

化学结构

Saracatinib (AZD0530)

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化学性质

CAS号 379231-04-6 SDF Download SDF
化学名 N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]-5-(oxan-4-yloxy)quinazolin-4-amine
SMILES CN1CCN(CC1)CCOC2=CC(=C3C(=C2)N=CN=C3NC4=C(C=CC5=C4OCO5)Cl)OC6CCOCC6
分子式 C27H32ClN5O5 分子量 542.03
溶解度 ≥27.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,IC50值为2.7 nM,对c-Yes、 Fyn、Lyn、Blk、Fgr和Lck也具有活性,对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。
靶点 c-Src v-Abl        
IC50 2.7 nM 30 nM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

A549细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 μM,细胞迁移抑制:24 h;细胞侵袭抑制:48 h。

应用

A549细胞生长形成融合单层,移液器尖端划伤后用100-1000 nM的AZD0530孵育。在24小时内,DMSO处理的对照细胞持续迁移进入划伤区域,几乎完全覆盖了划痕。AZD0530以剂量依赖的方式显著抑制细胞迁移。在检测的最高浓度(1 μM),AZD0530减少了超过60%的A549细胞迁移。用修改的基底膜实验检测A549细胞的侵袭,AZD0530显著减少了51%的基底膜侵袭。

动物实验[2]:

动物模型

植入Panc410细胞的雌性无胸腺裸鼠

剂量

50mg/kg/d,28天;口服给药

应用

与对照肿瘤相比,在敏感肿瘤Panc410中,AZD0530明显减少Src、FAK、p-FAK和pSTAT-3的表达。此外,AZD0530导致XIAP的下调,正如Panc410的免疫印迹结果所示。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Purnell P R, Mack P C, Tepper C G, et al. The Src inhibitor AZD0530 blocks invasion and may act as a radiosensitizer in lung cancer cells. Journal of thoracic oncology: official publication of the International Association for the Study of Lung Cancer, 2009, 4(4): 448.

[2] Rajeshkumar N V, Tan A C, De Oliveira E, et al. Antitumor effects and biomarkers of activity of AZD0530, a Src inhibitor, in pancreatic cancer. Clinical Cancer Research, 2009, 15(12): 4138-4146.

研究更新

1. Saracatinib (AZD0530) is a potent modulator of ABCB1-mediated multidrug resistance in vitro and in vivo. Int J Cancer. 2013 Jan 1;132(1):224-35. doi: 10.1002/ijc.27649. Epub 2012 Jun 13.
Abstract
Saracatinib is a dual Src/Abl inhibitor that inhibits ABCB1 transport function and hence reverses ABCB1-mediated MDR without affecting ABCB1 expression or AKT phosphorylation.
3. Antitumor activity of saracatinib (AZD0530), a c-Src/Abl kinase inhibitor, alone or in combination with chemotherapeutic agents in gastric cancer. Mol Cancer Ther. 2013 Jan;12(1):16-26. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-0109. Epub 2012 Nov 9.
Abstract
Saracatinib is a c-Src/Abl kinase inhibitor that inhibited the growth and migration/invasion of gastric cancer cells through inhibiting a few signaling pathways, arresting cell cycle at G(1) phase and inducing Bim-mediated apoptosis. The combination of saracatinib with other chemotherapeutic agents exhibited enhanced anti-gastric cancer activities.
4. The ErbB2-targeting antibody trastuzumab and the small-molecule SRC inhibitor saracatinib synergistically inhibit ErbB2-overexpressing gastric cancer. MAbs. 2014 Mar 1;6(2):403-8. doi: 10.4161/mabs.27443. Epub 2013 Dec 9.
Abstract
The combination of trastuzumab and saracatinib, a SRC inhibitor, synergistically inhibited cell growth and potently reduced phosphorylation of Erb and AKT in both NCI-N87 and NCI-N87R gastric cancer cell lines.

产品描述

Saracatinib(AZD0530)是一种新型有效的Src家族激酶(SFK)/Abl双重抑制剂,IC50值为2.7 nM[1]。

据报道,在DU145和PC3前列腺癌细胞系中,Saracatinib抑制Src的激活,通过诱导G1/S期细胞周期停滞抑制细胞生长,阻止细胞迁移。Saracatinib还可以减少c-Myc和cyclin D1的表达,抑制ERK1/2和GSK3b的磷酸化,减少β连环蛋白(β-catenin)的水平[1]。

在DU145原位移植SCID小鼠模型中,Saracatinib下调Src的表达,抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1] Chang YM1,?Bai L,?Liu S,?Yang JC,?Kung HJ,?Evans CP.  Src family kinase oncogenic potential and pathways in prostate cancer as revealed by AZD0530. Oncogene.?2008 Oct 23;27(49):6365-75.