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相关产品
SAGHh和Smo激动剂

SAG

产品编号:B5837
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,700.00 现货
2mg ¥850.00 现货
5mg ¥1,750.00 现货
25mg ¥5,250.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

SAG

SAG Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

SAG Molarity Calculator

Mass
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Volume
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化学性质

CAS号 912545-86-9 SDF Download SDF
化学名 3-chloro-N-((1r,4r)-4-(methylamino)cyclohexyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)benzyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
SMILES CN[C@@]1([H])CC[C@@](N(C(C2=C(Cl)C3=CC=CC=C3S2)=O)CC4=CC(C5=CC=NC=C5)=CC=C4)([H])CC1
分子式 C28H28ClN3OS 分子量 490.06
溶解度 ≥24.5mg/mL in DMSO, ≥16.3mg/mL in H2O with ultrasonic and warming 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

Shh-LIGHT细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 24.5mg/mL。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.1~100 μM

应用

SAG诱导小鼠培养细胞中的Hh通路活化,EC50为3nM。但是,当SAG浓度超过1μM时,通路活性显著降低。

动物实验[2]:

动物模型

P4野生型小鼠

剂量

SAG(20μg/g),泼尼松龙(0.67μg/g),7日,每日一次

应用

SAG在治疗剂量下可有效预防糖皮质激素引起的小鼠新生儿小脑发育异常。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Chen JK, Taipale J, Young KE et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

[2] Heine VM, Griveau A, Chapin C et al. A small-molecule smoothened agonist prevents glucocorticoid-induced neonatal cerebellar injury. Sci Transl Med. 2011 Oct 19;3(105):105ra104.

产品描述

SAG是合成的含有氯噻吩的Hh途径激动剂,调节smo活性.SAG是SMO激动剂,EC50为3 nM,但抑制Hedgehog信号的EC50大于1 μM[1].

Smoothened (SMO)是GPCR样受体,介导hedgehog信号,通过Gli转录因子,与Patched蛋白共同调节基因表达,对于胚胎发育和成人组织稳态具有重要作用.

在小鼠细胞培养实验中(Shh-LIGHT2),SAG诱导通路活化,EC50约为3 nM.它在通路中的活性有所不同,SAG浓度超过1 μM时,通路活性显著降低[1].SAG与SMO七螺旋束直接结合.SAG剂量依赖性地阻断该关联,SAG/SMO复合体的表观解离常数(KD)为59 nM[2].

在CGNP P4野生型小鼠原代培养物中,SAG拮抗GC的抗增殖作用.15-240 nM的SAG抑制糖皮质激素的神经毒性作用,而不干扰糖皮质激素对肺成熟的的有益作用[2].

参考文献:
1.  Chen JK, Taipale J, Young KE et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.
2.  Heine VM, Griveau A, Chapin C et al. A small-molecule smoothened agonist prevents glucocorticoid-induced neonatal cerebellar injury. Sci Transl Med. 2011 Oct 19;3(105):105ra104.