(S)-10-Hydroxycamptothecin
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50值:0.31 μM
10-Hydroxycamptothecin是一种剂量依赖性的人微血管内皮细胞(HMEC)生长抑制剂,可显著抑制HMEC迁移,IC50值为0.63 μM,引起剂量依赖性的血管生成抑制,IC50值为0.96 μM[1,2].
在抗癌治疗中,抗血管生成手段可能有效,因为实体瘤的生长和转移依赖于血管生成带来的充足的血液供应[1,2].
体外:SRB试验检测了人类微血管内皮细胞(HMEC)和七个人类肿瘤细胞系的增值,引发了对10-hydroxycamptothecin(HCPT)抗血管生成潜力的研究,并通过两个体外模型系统评估内皮细胞迁移和管形成[2].
体内:通过改进的鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)实验确定体内血管生成抑制.通过荧光显微镜进行细胞凋亡形态学评定.HCPT 0.313-5 mol/L可剂量依赖性地抑制HMEC细胞的增值\迁移和管形成.在CAM实验中,HCPT 6.25-25 nmol/egg可阻止血管生成.HCPT 1.25-5 mol/L可引起细胞凋亡典型的形态学改变(包括染色质浓缩\核碎裂和HMEC细胞体积减少).HCPT可在体外和体内相对低的浓度下显著阻断血管生成,并且这一效果与诱导HMEC细胞的凋亡有关.这些结果共同表明,HCPT可能是潜在的抗血管生成和细胞毒性药物,需更多实验确认[2,3].
临床试验:迄今为止,未进行临床研究.
参考文献：
[1] Vladu B, Woynarowski JM, Manikumar G, Wani MC, Wall ME, Von Hoff DD, Wadkins RM. 7- and 10-substituted camptothecins: dependence of topoisomerase I-DNA cleavable complex formation and stability on the 7- and 10-substituents. Mol Pharmacol. 2000 Feb;57(2):243-51.
[2] Xiao D, Tan W, Li M, Ding J. Antiangiogenic potential of 10-hydroxycamptothecin. Life Sci. 2001 Aug 24;69(14):1619-28.
[3] Ping YH, Lee HC, Lee JY, Wu PH, Ho LK, Chi CW, Lu MF, Wang JJ. Anticancer effects of low-dose 10-hydroxycamptothecin in human colon cancer. Oncol Rep. 2006 May;15(5):1273-9.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 364.35 |
| Cas No. | 19685-09-7 |
| Formula | C20H16N2O5 |
| Solubility | ≥23.8 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | (S)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC[C@]1(O)C(C=C2C3=C(CN2C4=O)C=C5C=C(O)C=CC5=N3)=C4COC1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
Colo 205细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>6.275mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
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反应时间 |
5, 10, 15, 20nM作用24, 48, 72, 96, 120hr |
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应用 |
在人源结肠癌细胞系Colo 205中，10-Hydroxycamptothecin能够抑制细胞生长，降低细胞活力。该药物能够扰乱细胞周期分布，它能够诱导处于G2/M期的细胞群增多，处于G0/G1期的细胞减少。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
携带Colo 205细胞移植瘤的BALB/c-nu小鼠 |
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剂量 |
药物溶解于丙二醇，1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg每两天或四天一次，共25天，口服 |
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应用 |
实验结果显示相对低剂量的10-Hydroxycamptothecin能够抑制结肠癌的生长，并且没有急性中毒被观察到。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Ping YH1, Lee HC, et al, Anticancer effects of low-dose 10-hydroxycamptothecin in human colon cancer. Oncol Rep. 2006 May;15(5):1273-9. | |
| Description | 10-Hydroxycamptothecin is an inhibitor of DNA topoisomerase I with potent anti-tumor activity. | |||||
| Targets | DNA topoisomerase I | |||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
