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RS 67506 hydrochloride

 
Catalog No.
B6536
5-HT4部分激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 2,166.00
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50mg
¥ 9,078.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

pKi:8.8

RS 67506 hydrochloride是一种强效的和选择性的5-HT4部分激动剂。

5-HT4受体的选择性激动剂不仅可以增强认知功能,促进肠胃蠕动,还可以纠正与逼尿肌运动减弱有关的排尿紊乱,或作为止痛药。

体外:对调节卡巴胆碱预收缩食管松弛的5-HT4受体上的5-HT而言,RS 67506是一种强效的部分激动剂。对RS 67506的舒张反应被可克服性拮抗,表观亲和力(pKB)为9.0。因此,RS 67506在体外作为强效的5-HT4受体部分激动剂。凭借高效力和选择性,该化合物可用于阐明5-HT4受体的生理作用 [1]。

体内:RS 67506诱导麻醉微小型猪心率剂量依赖性的增强(ED50 5.4 pg kg-1, i.v.) ,最大增加47 beats min-1 [1]。此外,在空间学习和记忆大鼠模型中,研究了两种新的强效的和选择性的5-HT4受体激动剂(RS67333和RS67506)的作用。相比之下,未发现RS67506 (0.1、10 和1000 pg/kg, i.p.)与RS67333等效的效力和选择性。这一不同结果可能表明RS67333相对于RS67506进入CNS的能力增强[2]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1].  Eglen RM, Bonhaus DW, Johnson LG, Leung E, Clark RD. Pharmacological characterization of two novel and potent 5-HT4 receptor agonists, RS 67333 and RS 67506, in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 1995 Aug;115(8):1387-92.
[2].  Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM. The effects of novel, selective 5-hydroxytryptamine (5-HT) 4 receptor ligands in rat spatial navigation. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):689-96.

化学属性

StorageStore at RT
M.Wt454.41
Cas No.168986-61-6
FormulaC18H28ClN3O4S·HCl
SolubilitySoluble to 80 mM in H2O
Chemical NameN-(2-(4-(3-(4-amino-5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-oxopropyl)piperidin-1-yl)ethyl)methanesulfonamide hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC(C=C(C(OC)=C1)C(CCC2CCN(CCNS(=O)(C)=O)CC2)=O)=C1N.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

RS 67506 hydrochloride