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Rosiglitazone有效的PPARγ激动剂

Rosiglitazone

产品编号:A4304
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
25mg ¥500.00 现货
100mg ¥700.00 现货
200mg ¥1,100.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Rosiglitazone

Rosiglitazone Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Rosiglitazone Molarity Calculator

Mass
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Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 122320-73-4 SDF Download SDF
别名 Brl-49653,Brl 49653
化学名 5-[[4-[2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
SMILES CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3
分子式 C18H19N3O3S 分子量 357.43
溶解度 ≥17.85 mg/mL in DMSO, <2.38 mg/mL in EtOH, <2.39 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

非小细胞肺癌(NSCLC)细胞(H1792和H1838)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于17.9 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

10 μmol/L,48小时

应用

Rosiglitazone降低了非小细胞肺癌(NSCLC)细胞(H1792和H1838)中Akt的磷酸化,增加磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)蛋白表达,进而抑制NSCLC细胞增殖。Rosiglitazone增加了AMP活化蛋白激酶α(AMPKα)的磷酸化,AMPKα是LKB1的下游激酶靶标,Rosiglitazone降低p70核糖体蛋白S6激酶(p70S6K)的磷酸化,p70核糖体蛋白S6激酶是mTOR的下游靶标。

动物实验 [2]:

动物模型

C57/BL6小鼠

给药剂量

每天8 mg/kg

应用

在C57/BL6小鼠中进行股骨血管成形术,rosiglitazone (8 mg/kg/天)减轻新生内膜形成。在BM移植模型中,rosiglitazone将人内皮祖细胞的集落形成增加6倍,促进小鼠体内BM和人体外外周血中APC向内皮细胞系的分化,并抑制其向平滑肌细胞系的分化。在新内膜内,rosiglitazone刺激APCs分化为成熟的内皮细胞,并引起早期再内皮化。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Han S W, Roman J. Rosiglitazone suppresses human lung carcinoma cell growth through PPARγ-dependent and PPARγ-independent signal pathways[J]. Molecular cancer therapeutics, 2006, 5(2): 430-437.

[2]. Wang C H, Ciliberti N, Li S H, et al. Rosiglitazone facilitates angiogenic progenitor cell differentiation toward endothelial lineage[J]. Circulation, 2004, 109(11): 1392-1400.

产品描述

过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是核受体超家族的亚家族,多在脂肪组织中表达,响应于配体结合,调控基因表达,Rosiglitazone是其有效的激动剂。Rosiglitazone属于噻唑烷二酮(TZD)类,与其他TZD成员相似,可与PPARγ DNA结合为异二聚体,激活多种与干细胞分化为脂肪细胞有关的代谢调节子的转录,并增加调节葡萄糖和脂肪代谢的基因的表达。Rosiglitazone通过对脂肪组织中脂肪酸摄取和储存或对脂肪因子的效应,具有强烈提高胰岛素敏感性的能力,可用于II型糖尿病的治疗。

参考文献:
Peter J.  Cox, David A. Ryan, Frank J. Hollis, Ann-Marie Harris, Ann K. Miller, Marika Vousden and Hugh Cowley. Absorption, disposition, and metabolism of rosiglitazone, a potent thiazolidinedione insulin sensitizer, in humans. Drug Metabolism and Disposition 2000; 28(7): 772-780
Adie Vilioen and Alan Sinclair.  Safety and efficacy of rosiglitazone in the elderly diabetic patient. Vascular Health and Risk Management 2009:5 389-395