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Romidepsin (FK228, depsipeptide)
选择性的HDAC1/HDAC2抑制剂

Romidepsin (FK228, depsipeptide)

产品编号:A8173
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,900.00 现货
1mg ¥1,100.00 现货
5mg ¥3,300.00 现货

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化学性质

CAS号 128517-07-7 SDF Download SDF
别名 Istodax, Antibiotic FR 901228, FK228, FR 901228, FK-228,Romidepsin
化学名 (1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-di(propan-2-yl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetrazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone
SMILES CC=C1C(=O)NC(C(=O)OC2CC(=O)NC(C(=O)NC(CSSCCC=C2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C
分子式 C24H36N4O6S2 分子量 540.7
溶解度 ≥27.035mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Romidepsin (FK228,depsipeptide)是一种有效的和选择性的I类HDACs抑制剂,在无细胞试验中作用于HDAC1、HDAC2、HDAC4和HDAC6,IC50值分别为36、47、510和14000 nM。
靶点 HDAC1 HDAC2        
IC50 36 nM 47 nM        

实验操作

细胞实验:

细胞系

人NB细胞(SMS-KCNR、SK-N-BE2、SH-SY5Y、SK-N-AS、L A1-15N、SH-SHEP 和IMR32细胞系)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h;IC50范围介于1-6.5 ng/ml之间。

应用

在MTT或MTS试验中,romidepsin(0.5-30 ng/mL)剂量依赖地减少所有NB细胞系的细胞活力。在不同NB细胞系中,romidepsin的IC50值介于1-6.5 ng/ml之间。通过光学显微镜的形态学检查表明,所有romidepsin处理的NB细胞系中,细胞数量剂量依赖性地减少,细胞形态向圆形、致密和非粘附细胞变化。

动物实验:

动物模型

正常裸鼠

剂量

1.0-10 kg/mL;i.v.;尾静脉注射

应用

在第0天时,Clolon 38和Colon 26通过皮下植入,M5076和Meth A通过腹腔植入小鼠体内,在第1天时给药,romidepsin显著抑制Clolon 38和M5076的生长,而对Colon26或Meth A不起作用。此外,当第4天、或第7或8天才开始给药时,romidepsin有效抑制Colon 38、M5076和Meth A的生长,其对M5076 和Meth A的作用比在第1天给药时更加有效。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Panicker J, Li Z, McMahon C, et al. Romidepsin (FK228/depsipeptide) controls growth and induces apoptosis in neuroblastoma tumor cells[J]. Cell Cycle, 2010, 9(9): 1830-1838.

[2] Ueda H1, Manda T, Matsumoto S, Mukumoto S, Nishigaki F, Kawamura I, Shimomura K. FR901228, a novel antitumor bicyclic depsipeptide produced by Chromobacterium violaceum No. 968. III. Antitumor activities on experimental tumors in mice. J Antibiot (Tokyo). 1994 Mar;47(3):315-23.

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产品描述

Romidepsin(FK228,depsipeptide)是一种有效的和选择性的HDACs抑制剂。HDACs可以调控沉默性肿瘤抑制基因的表达。HDACs可以从组蛋白N端的赖氨酸残基上去除乙酰基,使染色质维持一个更加开放的转录活性状态。Romidepsin是第一个体现抗肿瘤活性的HDAC抑制剂,最初是从日本土壤样品中的棒状革兰氏阴性菌Chromobacterium violaceum中分离出来的。Romidepsin对HDAC1和HDAC2(I类)的抑制活性比HDAC4和HDAC6(II类)更强。除了抑制HDACs,romidepsin还可以诱导细胞周期停滞、细胞分化、细胞凋亡和成人恶性肿瘤中基因表达的变化。

参考文献:
Karen M VanderMolen, William McCulloch, Cedric J Pearce and Nicholas H Oberlies.  Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide): a natural product recently approved for cutaneous T-cell lymphoma. The Journal of Antibiotics 2011: 64, 525-531
Jyoti Panicker, Zhijie Li, Christine McMahon, Caroline Sizer, Kenneth Steadman, Richard Piekarz, Susan E.  Bates and Carol J. Thiele. Romidepsin (FK228/depsipeptide) controls growth and induces apoptosis in neuroblastoma tumor cells. Cell Cycle 2010 9:9, 1830-1838