• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Rolapitant
相关产品
Rolapitant神经激肽NK1受体拮抗剂

Rolapitant

产品编号:B5910
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,740.00 10-15 工作日发货
25mg ¥5,520.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Rolapitant

Rolapitant Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Rolapitant Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 552292-08-7 SDF Download SDF
化学名 (5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]dec-1-en-2-ol
SMILES C[C@](OC[C@@]1(C2=CC=CC=C2)CC[C@@]3(CN1)CCC(O)=N3)([H])C4=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C4
分子式 C25H26F6N2O2 分子量 500.48
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Kb:0.17 nM

在动物与人类中,神经激肽NK1受体参与一系列行为学反应,因而导致多种选择性NK1受体拮抗剂的发展.NK1拮抗剂主要抑制各种致吐刺激引起的呕吐.Rolapitant(SCH619734)是一种有效的\选择性的以及口服有效的神经激肽NK1受体拮抗剂.

体外:Rolapitant对人NK1受体具有较高的亲和性(0.66 nM),比对人NK2和NK3的选择性高1000多倍.此外,相对于小鼠\大鼠以及兔子,Rolapitant对人\豚鼠\沙鼠以及猴的NK1受体具有较高的亲和力.Rolapitant是一种功能竞争性拮抗剂,其计算的Kb值为0.17 nM[1].

体内:静脉注射和口服给予沙鼠最小有效剂量(0.1 mg/kg)的Rolapitant,持续24小时,可逆转NK1激动剂诱导的顿足.在雪貂急性以及延迟性呕吐模型中,Rolapitant的有效剂量为0.1 mg/kg和1 mg/kg,与其它NK1受体拮抗剂的临床数据一致[1].

临床试验:Rolapitant较安慰剂更有利于减少外科手术后的呕吐发作,并呈剂量依赖性地减少呕吐的发生率.Rolapitant与安慰剂的副作用之间没有显著差异[2].

参考文献:
[1] Duffy RA, Morgan C, Naylor R, Higgins GA, Varty GB, Lachowicz JE, Parker EM.  Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokinin NK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects in ferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.
[2] Gan TJ, Gu J, Singla N, Chung F, Pearman MH, Bergese SD, Habib AS, Candiotti KA, Mo Y, Huyck S, Creed MR, Cantillon M; Rolapitant Investigation Group.  Rolapitant for the prevention of postoperative nausea and vomiting: a prospective, double-blinded, placebo-controlled randomized trial. Anesth Analg. 2011 Apr;112(4):804-12.