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Ro 31-8220Pan-PKC抑制剂

Ro 31-8220

产品编号:B1287
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质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Ro 31-8220

Ro 31-8220 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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V2

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Ro 31-8220 Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 125314-64-9 SDF Download SDF
化学名 3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl carbamimidothioate
SMILES CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N
分子式 C25H23N5O2S 分子量 457.55
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Ro 31-8220是pan-PKC抑制剂,对PKC-α\PKC-βI\PKC-βII\PKC-γ和PKC-ε的IC50值分别为5 nM\24 nM\14 nM\27 nM和24 nM.
靶点 PKC-α PKC-βII PKC-βI PKC-ε PKC-γ  
IC50 5 nM 14 nM 24 nM 24 nM 27 nM  

产品描述

Ro 31-8220是蛋白激酶C的选择性抑制剂,对PKC-α\PKC-βI\PKC-βII\PKC-γ和PKC-ε的IC50值分别为5 nM\24 nM\14 nM\27 nM和24 nM[1].

PKC是一种单体Ca2+和磷脂依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在生长因子激活的信号通路与恶变中起着重要作用.

Ro 31-8220是一种选择性的PKC抑制剂.CRo 31-8220上调生长因子诱导的c-Jun表达,但抑制MKP-1与c-Fos表达.RO-31-8220强效刺激应激活化蛋白激酶JNK1,但此作用与PKC无关[2].在外周血单核细胞中,Ro 31-8220抑制分裂素诱导的白介素(IL)-2生成以及IL-2依赖性T淋巴细胞增殖,相应IC50值为80 nM和350 nM.此外,Ro 31-8220(400 nM)也抑制了27%的IL-2Rα(CD25)表达,这表明Ro 31-8220可以抑制早期与晚期T细胞活化[3].

在大鼠脂肪细胞和L6肌管细胞中,RO31-8220激活c-Jun N-末端激酶(JNK)和糖原合成酶(GS),促进葡萄糖合成糖原.此外,RO31-8220抑制细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)活性,此作用与PKC无关[4].

参考文献:
[1].  Wilkinson SE, Parker PJ, Nixon JS. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J, 1993, 294 ( Pt 2): 335-337.
[2].  Beltman J, McCormick F, Cook SJ. The selective protein kinase C inhibitor, Ro-31-8220, inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression, and activates Jun N-terminal kinase. J Biol Chem, 1996, 271(43): 27018-27024.
[3].  Geiselhart L, Conti DJ, Freed BM. RO 31-8220, a novel protein kinase C inhibitor, inhibits early and late T cell activation events. Transplantation, 1996, 61(11): 1637-1642.
[4].  Standaert ML, Bandyopadhyay G, Antwi EK, et al. RO 31-8220 activates c-Jun N-terminal kinase and glycogen synthase in rat adipocytes and L6 myotubes. Comparison to actions of insulin.