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Ro 31-8220 MesylatePan-PKC抑制剂

Ro 31-8220 Mesylate

产品编号:B2192
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,650.00 现货
10mg ¥1,380.00 现货
50mg ¥3,990.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhou J, Lai W, et al. "BLT1 in dendritic cells promotes Th1/Th17 differentiation and its deficiency ameliorates TNBS-induced colitis." Cell Mol Immunol. 2018 Apr 18. PMID:29670278

质量控制

化学结构

Ro 31-8220 Mesylate

相关生物数据

Ro 31-8220 Mesylate

Ro 31-8220 Mesylate Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 138489-18-6 SDF Download SDF
化学名 methanesulfonic acid;3-[3-[4-(1-methylindol-3-yl)-2,5-dioxopyrrol-3-yl]indol-1-yl]propyl carbamimidothioate
SMILES CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N.CS(=O)(=O)O
分子式 C25H23N5O2S.CH4O3S 分子量 553.65
溶解度 ≥27.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Ro 31-8220 Mesylate是一种蛋白激酶C(PKC)的选择性抑制剂,对PKC α\PKC βI\PKC βII\PKC γ和PKC ε的IC50值分别为5\24\14\27和24 nM[1].

PKC是一种单体的Ca2+和磷脂依赖的Ser/Thr蛋白激酶,在生长因子激活的信号通路和恶性转化中扮演重要角色[1].

Ro 31-8220 Mesylate是一种PKC的选择性抑制剂.另外,Ro 31-8220可提高生长因子刺激的c-Jun表达,但抑制MKP-1和c-Fos表达.Ro-31-8220可以PKC依赖的方式强力地刺激应力活化的蛋白激酶JNK1[2].在外周血单核细胞中,Ro 31-8220可抑制有丝分裂原诱导的白细胞介素(IL)-2生成和IL-2依赖的T淋巴母细胞增殖,IC50值分别为80和350 nM.另外,Ro 31-8220(400 nM)可抑制27%的IL-2Rα(CD25)表达,表明Ro 31-8220可抑制早期和晚期T细胞活化[3].

在大鼠脂肪细胞和L6肌小管中,RO 31-8220可活化c-Jun N端激酶(JNK)和糖原合酶(GS),并可刺激葡萄糖并入糖原.RO 31-8220可以PKC依赖的方式抑制胞外响应激酶1和2(ERK1/2)活性[4].

参考文献:
[1].  Wilkinson SE, Parker PJ, Nixon JS. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J, 1993, 294 ( Pt 2): 335-337.
[2].  Beltman J, McCormick F, Cook SJ. The selective protein kinase C inhibitor, Ro-31-8220, inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) expression, induces c-Jun expression, and activates Jun N-terminal kinase. J Biol Chem, 1996, 271(43): 27018-27024.
[3].  Geiselhart L, Conti DJ, Freed BM. RO 31-8220, a novel protein kinase C inhibitor, inhibits early and late T cell activation events. Transplantation, 1996, 61(11): 1637-1642.
[4].  Standaert ML, Bandyopadhyay G, Antwi EK, et al. RO 31-8220 activates c-Jun N-terminal kinase and glycogen synthase in rat adipocytes and L6 myotubes. Comparison to actions of insulin.