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相关产品
RKI-1447ROCK1/ROCK2抑制剂

RKI-1447

产品编号:A3771
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥990.00 现货
5mg ¥600.00 现货
10mg ¥1,100.00 现货
25mg ¥2,400.00 现货
50mg ¥4,000.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

RKI-1447 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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RKI-1447 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1342278-01-6 SDF Download SDF
别名 RKI 1447;RKI1447
化学名 1-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl)urea
SMILES C1=CC(=CC(=C1)O)CNC(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3
分子式 C16H14N4O2S 分子量 326.37
溶解度 ≥16.3 mg/mL in DMSO, ≥6.32 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <1.8 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description RKI-1447是一种强效ROCK1/ROCK2抑制剂,IC50值分别为14.5 nM和6.2 nM.
靶点 ROCK1 ROCK2        
IC50 14.5 nM 6.2 nM        

产品描述

RKI-1447是一种强效ROCK 1和ROCK 2(Rho相关蛋白激酶1和2)抑制剂.

ROCK是一种丝氨酸-苏氨酸激酶;,通过作用于细胞骨架来调节细胞形态和运动.

RKI-1447特异性和剂量依赖性抑制ROCK1和ROCK2.RKI-1447抑制人癌细胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化.然而,在高达10 μmol/L的浓度下,它不影响AKT\MEK及S6激酶的磷酸化作用,表明其具有高特异性.此外,观察发现,RKI-1447选择性抑制LPA刺激后ROCK介导的细胞骨架重组,但不影响PDGF和缓激肽刺激后PAK介导的板状伪足和丝状伪足的形成.RKI-1447抑制乳腺癌细胞的迁移\侵袭和锚定非依赖性肿瘤生长[1].

在小鼠模型中,当肿瘤体积达到75至2300 mm3时,在肿瘤发病和开始治疗(连续14天,每天一次)时监测肿瘤,赋形剂(20% HPCD)或RKI-1447 (剂量为200 mg/kg/day)给药.赋形剂用药的小鼠肿瘤体积平均增加68.3%,但是,RKI-1447用药的小鼠肿瘤体积平均仅增加8.8%.因此,RKI-1447抑制了87%的乳腺肿瘤生长[1].

参考文献:
[1] Patel R A et al. , RKI-1447 Is a Potent Inhibitor of the Rho-Associated ROCK Kinases with Anti-Invasive and Antitumor Activities in Breast Cancer. Cancer Res, 2012, 72(19): 5025-5034.