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相关产品
RITA (NSC 652287)Mdm2-p53和p53泛素化抑制剂

RITA (NSC 652287)

产品编号:A4202
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥790.00 现货
5mg ¥800.00 现货
10mg ¥1,300.00 现货
25mg ¥2,000.00 现货
50mg ¥3,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

NSC 652287

相关生物数据

NSC 652287

相关生物数据

NSC 652287

RITA (NSC 652287) Dilution Calculator

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RITA (NSC 652287) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 213261-59-7 SDF Download SDF
化学名 [5-[5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]furan-2-yl]thiophen-2-yl]methanol
SMILES C1=C(SC(=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(S3)CO)CO
分子式 C14H12O3S2 分子量 292.4
溶解度 ≥14.6 mg/mL in DMSO, ≥9.84 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.3 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 RITA (NSC 652287)是DNA蛋白和DNA DNA交叉连接的一种诱导物,是MDM2-p53的抑制剂,作用靶点是p53。
靶点 DNA cross-links (A498 cells) DNA cross-links (TK-10 cells)        
IC50 2 nM 20 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人肾肿瘤细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于14.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

48小时

应用

NSC 652287(48小时)抑制肿瘤细胞系的细胞生长,GI50值为10-60 nM。A-498和TK-10细胞系对NSC 652287诱导的细胞毒性特别敏感,IC50值分别为2 nM和20 nM。

动物实验 [1,2]:

动物模型

携带A-498肿瘤细胞异种移植物的裸鼠,HCT116肿瘤异种移植小鼠模型

给药剂量

静脉注射,间隔7小时,每4天,持续12天

应用

在小鼠的第三个治疗期结束时,44.5 mg/kg、66.7 mg/kg及100 mg/kg剂量的NSC 652287引起所有小鼠中的肿瘤完全消退。在小鼠中,腹膜内给药NSC 652287后耐受性良好,在1个月内,剂量高达10 mg/kg时没有引起体重减轻。注射5次0.1 mg/kg的NSC 652287抑制40%的HCT116肿瘤生长。NSC 652287(1或10 mg/kg)显示出强的抗肿瘤活性。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Rivera M I, Stinson S F, Vistica D T, et al. Selective toxicity of the tricyclic thiophene NSC 652287 in renal carcinoma cell lines: differential accumulation and metabolism[J]. Biochemical pharmacology, 1999, 57(11): 1283-1295.

[2]. Issaeva N, Bozko P, Enge M, et al. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors[J]. Nature medicine, 2004, 10(12): 1321.

产品描述

RITA在A-498和TK-10细胞的IC50分别为2 nM和20 nM。

在NCI抗癌药物中已检测到一系列天然产生和合成的包含噻吩基的化合物,已证明这些化合物有不同的抗增殖活性。噻吩衍生物都表现出微分灵敏度的相似的形式,这个分子基础还不清楚。化合物22,5-bis(5-hydroxymethyl-2-thienyl) furan (NSC 652287)是最有效的噻吩衍生物,并被选为机制研究的先导化合物。

在体外,许多细胞系与小组中其他细胞系相比,对NSC 652287表现出惊人的微分灵敏度,GI50值60 nM。A-498细胞株中,发现这种化合物浓度为100 nM时,可减少原始细胞数的50%(LC50),而对大多数肿瘤细胞系需要浓度为100 mM。A-498 and TK-10细胞系相比于ACHN和UO-31细胞系对NSC 652287诱导的细胞毒性特别敏感[1]。

在体内,在移植了A-498肿瘤细胞的裸鼠皮下注射NSC 652287。一天两次注射NSC 652287时,在三个处理阶段结束时,三个不同剂量的NSC 652287都导致小鼠肿瘤100%的退化。在余下40天的研究中肿瘤没有再生,也没有观察到毒性的存在。研究移植其他敏感细胞系,包括肾CAKI-1,黑色素瘤UACC-257,卵巢OVCAR-5和结肠HCC-2998,NSC 652287处理显示轻微或最小的活性[2]。

临床试验:目前没有可用的临床数据。

参考文献:
[1] Rivera MI, Stinson SF, Vistica DT, Jorden JL, Kenney S, Sausville EA. Selective toxicity of the tricyclic thiophene NSC 652287 in renal carcinoma cell lines: differential accumulation and metabolism. Biochem Pharmacol. 1999;57(11):1283-95.