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RimonabantCB1 受体拮抗剂

Rimonabant

产品编号:B1429
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
25mg ¥900.00 现货
100mg ¥2,500.00 现货
1g ¥15,000.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Michael A Taffe, K. M. et al. "Effects of Δ9-tetrahydrocannabinol (THC) vapor inhalation in Sprague-Dawley and Wistar rats." bioRxiv. 2019 February 05
2. He X, Yang L, et al. "Targeting the Endocannabinoid/CB1 Receptor System For Treating Major Depression Through Antidepressant Activities of Curcumin and Dexanabinol-Loaded Solid Lipid Nanoparticles." Cell Physiol Biochem. 2017 Aug 17;42(6):2281-2294. PMID:28848078
3. Jacques Nguyen, K. Creehan, et al. "Repeated vapor inhalation of Δ9-tetrahydrocannabinol induces tolerance to hypothermia in female rats." biorxiv.2017.August 4

质量控制

化学结构

Rimonabant

相关生物数据

Rimonabant

相关生物数据

Rimonabant

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Rimonabant

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化学性质

CAS号 168273-06-1 SDF Download SDF
化学名 5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidin-1-ylpyrazole-3-carboxamide
SMILES CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)Cl
分子式 C22H21Cl3N4O 分子量 463.79
溶解度 ≥23.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

配体结合试验

将人CB1和CB2稳定转染HEK 293细胞并且对其细胞膜进行纯化。0.2-8 μg纯化的细胞膜与0.75 nM [3H] CP55,940和Rimonabant在孵育液(50 mM Tris-HCl,5 mM MgCl2,1 mM EDTA,0.3%BSA,pH 7.4)中孵育。非特异性结合被定义为在1 μM CP55,940存在的反应条件。反应在30℃下,Multiscreen中培育1.5小时。反应通过多重过滤终止,并且用冰预冷的洗涤缓冲液(50mM Tris,pH 7.4,0.25% BSA)清洗4次。过滤器上的放射性结合物通过Topcount测量。IC50定义为抑制50%[3H] CP55,940结合时Rimonabant的浓度,并通过非线性回归计算。

细胞实验 [2, 3]:

细胞系

外周血单核细胞(PBMC);角质形细胞株(C5N细胞)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

患者每日服用rimonabant(20 mg)、持续4周;或0.3–10 μM 处理24 h和48 h

应用

使用Rimonabant处理外周血单核细胞(PBMC)并没有诱导单核细胞、B细胞、总T细胞或T细胞亚群发生显著改变;同时,Rimonabant药物治疗后诱导CD16+、CD3–和/或CD56+ 细胞数量的增加;Rimonabant减少角质形细胞株(C5N细胞)存活并诱导其凋亡。

动物实验 [2]:

动物模型

表达CD-1的雄性小鼠模型

剂量

0.1、0.3和1.0 μmol·cm-2 处理6 h或24 h

应用

Rimonabant显著地减少水肿和白细胞浸润并且显示小鼠的局部抗炎活性。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Chu, C. M., Hung, M. S., Hsieh, M. T., Kuo, C. W., Suja, T. D., Song, J. S., Chiu, H. H., Chao, Y. S. and Shia, K. S. (2008) Bioisosteric replacement of the pyrazole 3-carboxamide moiety of rimonabant. A novel series of oxadiazoles as CB1 cannabinoid receptor antagonists. Org Biomol Chem. 6, 3399-3407

2. Malfitano, A. M., Sosa, S., Laezza, C., De Bortoli, M., Tubaro, A. and Bifulco, M. (2011) Rimonabant reduces keratinocyte viability by induction of apoptosis and exerts topical anti-inflammatory activity in mice. Br J Pharmacol. 162, 84-93

3. Almestrand, S., Wang, X., Jeppsson-Ahlberg, A., Nordgren, M., Flygare, J., Christensson, B., Rossner, S. and Sander, B. (2015) Influence of rimonabant treatment on peripheral blood mononuclear cells; flow cytometry analysis and gene expression profiling. PeerJ. 3, e1056

产品描述

Rimonabant(SR141716)是一种强效的中央大麻素受体(CB1)选择性拮抗剂,对CB1和CB2受体的Ki值分别为1.8 nM和514 nM[1]。

Rimonabant (SR141716)对CB1的选择性是CB2的285倍(CB1的Ki = 1.8 nM,CB2的Ki = 514 nM)。Rimonabant对CB1-Rs的亲和力比CB2-Rs高50倍,对CB1-Rs的Ki值为6.18 nM[1]。 此外,单独服用Rimonabant可改变摄食行为。而且,Rimonabant已被报道可选择性地减少可口食物和饮料的消耗。也有报道,在对食物消耗的影响不大的时候,Rimonabant可降低大鼠对蔗糖的摄入、小鼠对酒精的消耗和狨猴对甜食的摄入[2]。

参考文献:
[1] Soudijn W1, van Wijngaarden I, Ijzerman AP. Structure-activity relationships of inverse agonists for G-protein-coupled receptors. Med Res Rev. 2005 Jul, 25(4): 398-426.
[2] Ravinet Trillou C1, Arnone M, Delgorge C, Gonalons N, Keane P, Maffrand JP, Soubrie P.  Anti-obesity effect of SR141716, a CB1 receptor antagonist, in diet-induced obese mice. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 2003 Feb, 284(2): R345-53. Epub 2002 Oct 24.