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RigosertibPI3K/PLK1抑制剂

Rigosertib

产品编号:B1288
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,080.00 10-15 工作日发货
10mg ¥1,800.00 10-15 工作日发货
50mg ¥7,200.00 10-15 工作日发货

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质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Rigosertib

Rigosertib Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Rigosertib Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 592542-59-1 SDF Download SDF
化学名 2-[2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]anilino]acetic acid
SMILES COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)C=CC2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)NCC(=O)O
分子式 C21H25NO8S 分子量 451.49
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Rigosertib是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)和polo样激酶1(PLK1)的双重抑制剂[1].

体外研究表明,在人白血病细胞中,Rigosertib抑制PI3K/AKT途径\下调cyclin D1\诱导NOXA和BIM,并激活JNK途径.Rigosertib诱导多种人类肿瘤细胞系的凋亡,包括乳腺癌\前列腺癌\卵巢癌\胰腺癌\小细胞肺癌\结直肠癌和黑色素瘤等.例如,Rigosertib对BT20\MCF-7\BT474\OV-CAR-3\A549和HCT-116均具有抗肿瘤作用,相应IC50值为80 nM\75 nM\50 nM\75 nM\90 nM和75 nM.此外,Rigosertib对耐药肿瘤细胞系也显效.在MES-SA/DX5和CEM/C2中,Rigosertib有效抑制肿瘤生长,其IC50值分别为100 nM和50 nM.据报道,Rigosertib可以影响正常细胞以及肿瘤细胞的细胞周期.在正常二倍体人胚肺细胞中,Rigosertib使细胞周期进展阻滞于G1和G2/M期.在DU145细胞中,Rigosertib诱导细胞周期停滞于G2/M期[2].

参考文献:
[1] Anderson R T, Keysar S B, Bowles D W, et al.  The Dual Pathway Inhibitor Rigosertib Is Effective in Direct Patient Tumor Xenografts of Head and Neck Squamous Cell Carcinomas. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(10): 1994-2005.
[2] Reddy M V R, Venkatapuram P, Mallireddigari M R, et al.  Discovery of a clinical stage multi-kinase inhibitor sodium (E)-2-{2-Methoxy-5-[(2′, 4′, 6′-trimethoxystyrylsulfonyl) methyl] phenylamino} acetate (ON 01910. Na): synthesis, structure–activity relationship, and biological activity. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(18): 6254-6276.