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Rigosertib sodium salt

现货
Catalog No.
A1404
Plk1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,200.00
现货
5mg
¥ 1,200.00
现货
25mg
¥ 3,600.00
现货
100mg
¥ 8,000.00
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Background

Rigosertib (ON-01910,Estybon) is a potent, specific PLK1 inhibitor with IC50 value of 9nM. Rigosertib strongly inhibited the proliferation of cancer cell lines, with observed IC50 values in the nanomolar range for both HeLa (115 nM) and C33A (45 nM) cells. In contrast, rigosertib had a minimal effect on normal cell lines, BJ and Ect1/E6E7 (IC50 > 0.1 mM) [1]

HeLa and C33A cells demonstrated a complete (>95%) G2/M arrest at concentrations of rigosertib >0.5 μM, whereas at

Rigosertib has been reported to be a more potent radiosensitizer than cisplatin in vivo [1].

Reference:
[1] Agoni L1, Basu I2, Gupta S3, Alfieri A2, Gambino A4, Goldberg GL5, Reddy EP6, Guha C7.Rigosertib is a more effective radiosensitizer than cisplatin in concurrent 
chemoradiation treatment of cervical carcinoma, in vitro and in vivo. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2014 Apr 1;88(5):1180-7.

文献引用

1. Costa, D. C. S.; Forezi, L. S. M.; et al. "A Compendium of Tyrosine-kinase Inhibitors: Powerful and Efficient Drugs against Cancer." Rev. Virtual Quim., 2017, 9 (3), 974-1064.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt473.47
Cas No.1225497-78-8
FormulaC21H24NNaO8S
SynonymsON-01910,Estybon
Solubility≥23.65mg/mL in DMSO
Chemical Namesodium;2-[2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]anilino]acetate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)C=CC2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)NCC(=O)[O-].[Na+]
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

激酶实验 [1]:

PLK1酶活性体外试验

在15 µL反应混合物(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM EDTA,2 mM二硫苏糖醇,0.01% NP-40 [pH 7.5])中,将10 ng重组PLK1与不同浓度的Rigosertib置于室温下反应30分钟。将20 µL反应混合物(15 µL酶+抑制剂,2 µL 1 mM ATP),2 µL of γ32P-ATP (40 μCi) 以及1 µL重组Cdc25C (100 ng) 或酪蛋白底物 (1 μg)置于30 °C下反应20分钟。加入20 µL 2× Laemmli缓存液,煮沸2分钟,终止上述反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化底物。烘干凝胶,用X-射线处理3 ~ 10分钟。

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

250 nM;8、12、16、20或28小时

实验结果

在HeLa细胞周期的所有阶段中,Rigosertib显着抑制PLK1活性。此外,PLK1失活不是由PLK1降解或PLK1合成抑制引起的。

动物实验 [1]:

动物模型

携带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠

给药剂量

250 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠中,Rigosertib (250 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长,同时不引起明显的毒性。此外,Rigosertib完全抑制PLK1活性,但部分抑制CDK1活性。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Gumireddy K, Reddy MV, Cosenza SC, Boominathan R, Baker SJ, Papathi N, Jiang J, Holland J, Reddy EP. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86.

生物活性

描述 Rigosertib是一种ATP竞争性的Plk1小分子抑制剂,IC50值为9 nM。
靶点 Plk1          
IC50 9 nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Rigosertib (ON-01910)