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相关产品
Rigosertib sodium saltPlk1抑制剂

Rigosertib sodium salt

产品编号:A1404
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,200.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
25mg ¥3,600.00 现货
100mg ¥8,000.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Costa, D. C. S.; Forezi, L. S. M.; et al. "A Compendium of Tyrosine-kinase Inhibitors: Powerful and Efficient Drugs against Cancer." Rev. Virtual Quim., 2017, 9 (3), 974-1064.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib sodium salt Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Rigosertib sodium salt Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1225497-78-8 SDF Download SDF
别名 ON-01910,Estybon
化学名 sodium;2-[2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]anilino]acetate
SMILES COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)C=CC2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)NCC(=O)[O-].[Na+]
分子式 C21H24NNaO8S 分子量 473.47
溶解度 ≥23.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Rigosertib是一种ATP竞争性的Plk1小分子抑制剂,IC50值为9 nM。
靶点 Plk1          
IC50 9 nM          

实验操作

激酶实验 [1]:

PLK1酶活性体外试验

在15 µL反应混合物(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM EDTA,2 mM二硫苏糖醇,0.01% NP-40 [pH 7.5])中,将10 ng重组PLK1与不同浓度的Rigosertib置于室温下反应30分钟。将20 µL反应混合物(15 µL酶+抑制剂,2 µL 1 mM ATP),2 µL of γ32P-ATP (40 μCi) 以及1 µL重组Cdc25C (100 ng) 或酪蛋白底物 (1 μg)置于30 °C下反应20分钟。加入20 µL 2× Laemmli缓存液,煮沸2分钟,终止上述反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化底物。烘干凝胶,用X-射线处理3 ~ 10分钟。

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

250 nM;8、12、16、20或28小时

实验结果

在HeLa细胞周期的所有阶段中,Rigosertib显着抑制PLK1活性。此外,PLK1失活不是由PLK1降解或PLK1合成抑制引起的。

动物实验 [1]:

动物模型

携带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠

给药剂量

250 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠中,Rigosertib (250 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长,同时不引起明显的毒性。此外,Rigosertib完全抑制PLK1活性,但部分抑制CDK1活性。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Gumireddy K, Reddy MV, Cosenza SC, Boominathan R, Baker SJ, Papathi N, Jiang J, Holland J, Reddy EP. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86.

产品描述

Rigosertib(ON-01910,Estybon)是一种有效的和特异性的PLK1抑制剂,IC50值为9 nM。

Rigosertib强烈抑制癌细胞系的增殖,对HeLa细胞(115 nM)和C33A细胞(45 nM)的IC50值均在纳摩尔范围。相反,rigosertib对正常细胞系BJ和Ect1/ E6E7几乎没有影响(IC50 > 0.1 mM)[1]。Rigosertib在大于0.5 μM浓度时诱导HeLa和C33A细胞完全的G2/M期停滞(>95%),而在小于0.2 μM浓度时没有明确的细胞周期扰动,rigosertib对正常细胞的影响更小[1]。

据报道,在体内,与cisplatin相比,rigosertib是一种更有效的放射增敏剂[1]。

参考文献:
[1] Agoni L1, Basu I2, Gupta S3, Alfieri A2, Gambino A4, Goldberg GL5, Reddy EP6, Guha C7.  Rigosertib is a more effective radiosensitizer than cisplatin in concurrent chemoradiation treatment of cervical carcinoma, in vitro and in vivo. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2014 Apr 1;88(5):1180-7.