Rigosertib sodium salt
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Rigosertib（ON-01910，Estybon）是一种有效的和特异性的PLK1抑制剂，IC50值为9 nM。
Rigosertib强烈抑制癌细胞系的增殖，对HeLa细胞（115 nM）和C33A细胞（45 nM）的IC50值均在纳摩尔范围。相反，rigosertib对正常细胞系BJ和Ect1/ E6E7几乎没有影响（IC50 > 0.1 mM）[1]。Rigosertib在大于0.5 μM浓度时诱导HeLa和C33A细胞完全的G2/M期停滞（>95%），而在小于0.2 μM浓度时没有明确的细胞周期扰动，rigosertib对正常细胞的影响更小[1]。
据报道，在体内，与cisplatin相比，rigosertib是一种更有效的放射增敏剂[1]。
参考文献：
[1] Agoni L1, Basu I2, Gupta S3, Alfieri A2, Gambino A4, Goldberg GL5, Reddy EP6, Guha C7. Rigosertib is a more effective radiosensitizer than cisplatin in concurrent chemoradiation treatment of cervical carcinoma, in vitro and in vivo. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2014 Apr 1;88(5):1180-7.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 473.47 |
| Cas No. | 1225497-78-8 |
| Formula | C21H24NNaO8S |
| Synonyms | ON-01910,Estybon |
| Solubility | ≥23.65 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥52.3 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | sodium;2-[2-methoxy-5-[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonylmethyl]anilino]acetate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)C=CC2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)NCC(=O)[O-].[Na+] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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PLK1酶活性体外试验 |
在15 µL反应混合物（50 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM EDTA，2 mM二硫苏糖醇，0.01% NP-40 [pH 7.5]）中，将10 ng重组PLK1与不同浓度的Rigosertib置于室温下反应30分钟。将20 µL反应混合物（15 µL酶+抑制剂，2 µL 1 mM ATP），2 µL of γ32P-ATP (40 μCi) 以及1 µL重组Cdc25C (100 ng) 或酪蛋白底物 (1 μg)置于30 °C下反应20分钟。加入20 µL 2× Laemmli缓存液，煮沸2分钟，终止上述反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化底物。烘干凝胶，用X-射线处理3 ~ 10分钟。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
HeLa细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
250 nM；8、12、16、20或28小时 |
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实验结果 |
在HeLa细胞周期的所有阶段中，Rigosertib显着抑制PLK1活性。此外，PLK1失活不是由PLK1降解或PLK1合成抑制引起的。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
携带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠 |
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给药剂量 |
250 mg/kg；腹腔注射 |
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实验结果 |
在带Bel-7402、MCF-7或MIA-PaCa细胞异种移植物的裸鼠中，Rigosertib (250 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长，同时不引起明显的毒性。此外，Rigosertib完全抑制PLK1活性，但部分抑制CDK1活性。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Gumireddy K, Reddy MV, Cosenza SC, Boominathan R, Baker SJ, Papathi N, Jiang J, Holland J, Reddy EP. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86. |
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| 描述 | Rigosertib是一种ATP竞争性的Plk1小分子抑制剂，IC50值为9 nM。 | |||||
| 靶点 | Plk1 | |||||
| IC50 | 9 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
