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RI-2RAD51抑制剂

RI-2

产品编号:B5881
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,800.00 现货
10mg ¥4,000.00 现货
50mg ¥12,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

RI-2

RI-2 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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RI-2 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1417162-36-7 SDF Download SDF
化学名 1-(3,4-dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-morpholino-1H-pyrrole-2,5-dione
SMILES COC1=CC=C(C(C(N2C3=CC(Cl)=C(Cl)C=C3)=O)=C(N4CCOCC4)C2=O)C=C1
分子式 C21H18Cl2N2O4 分子量 433.28
溶解度 ≥21.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50: 44.17 μM

同源重组(HR)是细胞中的重要过程,提供了阻断DNA复制的DNA双链断裂和病变的修复.RAD51是一种进化上保守的蛋白,是HR的中心.在癌细胞中,RAD51蛋白的过表达十分常见,是肿瘤治疗的潜在靶标.RI-2是优化的可逆RAD51抑制剂.

体外实验:尽管与RI-1相比,RI-2的活性相对降低,但在基于细胞的MMC实验中,RI-2保留了对敏感细胞足够的活性.RI-2孵育24小时后,对谷胱甘肽没有反应性.洗脱之前使用RI-2处理RAD51蛋白,产生不可测量的DNA结合活性丧失,尽管RI-2是已知的可以抑制RAD51活性的物质,IC50为44.17 μM.这表明,RI-2对RAD51的抑制是完全可逆的[1].

在体实验:RI-1是RI-2的类似物,易化了已知晶体结构的RAD51结合口袋的映射,RI-1的这种反应可能会限制其在临床前动物模型中的应用.在含硫醇的溶液中的反应表明,RI-1半衰期相对较短[1].

临床试验:到目前为止,RI-2还处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Budke B, Kalin JH, Pawlowski M, Zelivianskaia AS, Wu M, Kozikowski AP, Connell PP.  An optimized RAD51 inhibitor that disrupts homologous recombination without requiring Michael acceptor reactivity. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):254-63.