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RI-2

 
Catalog No.
B5881
RAD51抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,545.00
现货
10mg
¥ 3,636.00
现货
50mg
¥ 10,909.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50: 44.17 μM

同源重组(HR)是细胞中的重要过程,提供了阻断DNA复制的DNA双链断裂和病变的修复.RAD51是一种进化上保守的蛋白,是HR的中心.在癌细胞中,RAD51蛋白的过表达十分常见,是肿瘤治疗的潜在靶标.RI-2是优化的可逆RAD51抑制剂.

体外实验:尽管与RI-1相比,RI-2的活性相对降低,但在基于细胞的MMC实验中,RI-2保留了对敏感细胞足够的活性.RI-2孵育24小时后,对谷胱甘肽没有反应性.洗脱之前使用RI-2处理RAD51蛋白,产生不可测量的DNA结合活性丧失,尽管RI-2是已知的可以抑制RAD51活性的物质,IC50为44.17 μM.这表明,RI-2对RAD51的抑制是完全可逆的[1].

在体实验:RI-1是RI-2的类似物,易化了已知晶体结构的RAD51结合口袋的映射,RI-1的这种反应可能会限制其在临床前动物模型中的应用.在含硫醇的溶液中的反应表明,RI-1半衰期相对较短[1].

临床试验:到目前为止,RI-2还处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Budke B, Kalin JH, Pawlowski M, Zelivianskaia AS, Wu M, Kozikowski AP, Connell PP.  An optimized RAD51 inhibitor that disrupts homologous recombination without requiring Michael acceptor reactivity. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):254-63.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt433.28
Cas No.1417162-36-7
FormulaC21H18Cl2N2O4
Solubility≥21.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name1-(3,4-dichlorophenyl)-3-(4-methoxyphenyl)-4-morpholino-1H-pyrrole-2,5-dione
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=CC=C(C(C(N2C3=CC(Cl)=C(Cl)C=C3)=O)=C(N4CCOCC4)C2=O)C=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

RI-2