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RI-1RAD51抑制剂

RI-1

产品编号:A3764
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥830.00 现货
5mg ¥750.00 现货
10mg ¥1,300.00 现货
50mg ¥5,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

RI-1

RI-1 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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RI-1 Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 415713-60-9 SDF Download SDF
化学名 3-chloro-1-(3,4-dichlorophenyl)-4-morpholin-4-ylpyrrole-2,5-dione
SMILES C1COCCN1C2=C(C(=O)N(C2=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)Cl
分子式 C14H11Cl3N2O3 分子量 361.61
溶解度 ≥18.1 mg/mL in DMSO, ≥8.89 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.18 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description RI-1是一种细胞可透过性的RAD51抑制剂.
靶点 RAD51          
IC50 5~30 μM          

产品描述

描述:IC50值为5~30 μM[1].

RAD51是一种真核生物基因,编码RAD51蛋白,在细胞中该蛋白参与DNA损伤诱导和同源重组细胞周期检验点的复杂信号通路.RI-1与位于RAD51蛋白表面的319位半胱氨酸共价结合,以抑制癌细胞中RAD51的过表达,且不可逆地疏松纤维形成和重组酶活性所必需的蛋白-蛋白相互作用界面.

体外实验:RI-1与位于RAD51蛋白表面的319位半胱氨酸共价结合,,其可能使DNA上用于将RAD51单体寡聚化成纤维的界面失稳.相应地,DNA损伤后,该分子抑制细胞中亚核RAD51灶的形成,但不影响复制蛋白A灶的形成.最后,其在人类细胞中加强DNA交联药物的致死效应.由于在多种人肿瘤细胞系中具有抑制活性,故RI-1是一种有前景的肿瘤药物[1].

体内实验:由于RI-1在组织培养基和水缓冲液中的半衰期短,RI-1在临床前体内模型中的发展有限.作为RI-1的同系物,RI-2的研制可缓解此类效应(119).RI-2可结合Rad51,且抑制DNA损伤处的Rad51核灶.目前RI-2是体内外进一步研究的对象,是用于鉴定可抑制Rad51功能的第三代类似物[2].

临床试验:到目前为止,RI-1仍处于临床前发展阶段.

参考文献:
[1] Budke B, Logan HL, Kalin JH, Zelivianskaia AS, Cameron McGuire W, Miller LL, Stark JM, Kozikowski AP, Bishop DK, Connell PP.  RI-1: a chemical inhibitor of RAD51 that disrupts homologous recombination in human cells. Nucleic Acids Res. 2012;40(15):7347-57.
[2] Christian Jekimovs, Emma Bolderson, Amila Suraweera, Mark Adams, Kenneth J.  O’Byrne, and Derek J. Richard. Chemotherapeutic Compounds Targeting the DNA Double-Strand Break Repair Pathways: The Good, the Bad, and the Promising. Front Oncol. 2014; 4: 86.