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RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides抑制整合素结合到RGD基序

RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides

产品编号:B3708
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Lee HN, Bosompra OA, Coller HA. "RECK isoforms differentially regulate fibroblast migration by modulating tubulin post-translational modifications." Biochem Biophys Res Commun. 2019 Mar 5;510(2):211-218. PMID:30704758

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides

相关生物数据

Cilengitide

RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides Dilution Calculator

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RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 99896-85-2 SDF Download SDF
SMILES C(CC(C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)O)N)CN=C(N)N
分子式 C12H22N6O6 分子量 346.34
溶解度 <0.69mg/mL in DMSO, ≥17.3mg/mL in H2O with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 RGD是整合素-配体相互作用的抑制剂。
靶点 integrin-ligand interaction          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

肺成纤维细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

1 mM;24小时

实验结果

在肺成纤维细胞中,RGD肽诱导细胞凋亡和caspase-3活化。此外,在粘附和分离的细胞中,RGD肽促进pro-caspase-3切割。因此,在贴壁细胞与其底物分离之前,包含RGD的多肽也能诱导细胞凋亡。

References:

[1]. Buckley CD, Pilling D, Henriquez NV, Parsonage G, Threlfall K, Scheel-Toellner D, Simmons DL, Akbar AN, Lord JM, Salmon M. RGD peptides induce apoptosis by direct caspase-3 activation. Nature. 1999 Feb 11;397(6719):534-9.

产品描述

在众多配体中,RGD基序被发现能识别整合素,因此,包含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)的合成肽在细胞黏附、迁移、生长和分化的各种研究中被广泛地用作整合素-配体相互作用的抑制剂。

体外:RGD肽可在没有信号和整合素介导细胞聚集的情况下诱导细胞凋亡。以往研究表明,RGD肽通过激活构象变化、促进pro-caspase-3激活以及自我加工,从而促进细胞凋亡[1]。

体内:动物实验表明,RGD-4C-FITC-peptide在体内结合到内皮细胞和肿瘤细胞,其靶向性可以将治疗药物传递到内皮细胞和肿瘤细胞[2]。

临床试验:当前没有可用的临床数据。

参考文献:
[1] Nature.  1999 Feb 11; 397(6719):534-9. RGD peptides induce apoptosis by direct caspase-3 activation. Buckley CD1, Pilling D, Henriquez NV, Parsonage G, Threlfall K, Scheel-Toellner D, Simmons DL, Akbar AN, Lord JM, Salmon M.
[2] Cancer Res.  2002 Sep 15; 62(18):5139-43. Arginine-glycine-aspartic acid (RGD)-peptide binds to both tumor and tumor-endothelial cells in vivo. Zitzmann S1, Ehemann V, Schwab M.