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RG2833脑渗透性HDAC抑制剂

RG2833

产品编号:A3761
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
5mg ¥420.00 现货
10mg ¥700.00 现货
25mg ¥1,190.00 现货
50mg ¥1,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

RG2833

RG2833 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

RG2833 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1215493-56-3 SDF Download SDF
别名 RG 2833;RG-2833;RGFP-109;RGFP109;RGFP 109
化学名 N-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide
SMILES CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N
分子式 C20H25N3O2 分子量 339.43
溶解度 ≥16.95 mg/mL in DMSO, ≥8.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.38 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description RG2833是一种脑渗透性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50值分别为60 nM和50 nM。
靶点 HDAC1 HDAC3        
IC50 60 nM 50 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞(PBMC)。

溶解方法

在DMSO的溶解度 >17mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1, 2.5, 5或10 μM;48小时

应用

在来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RG2833剂量依赖性上调frataxin mRNA和蛋白水平

动物实验 [2]:

动物模型

GAA 敲入小鼠

剂量

150 mg/kg;皮下注射

应用

RG2833 (150 mg/kg)纠正frataxin缺陷,增加KIKI小鼠(一个基于GAA序列重复的FRDA小鼠模型)大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Rai M, et al. Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich's ataxia patients and in a mouse model. PLoS One. 2010, 5(1), e8825.

产品描述

RG2833是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂。

在神经元细胞中,RG2833增加弗里德赖希共济失调(FXN)的mRNA和蛋白水平,同时改变基因的表观遗传状态。在外周血单核细胞(PBMCs)中,RG2833抑制HDAC的表达,并增加H3K9乙酰化以及患者血液中的FXN mRNA。

在源自iPSC的神经元细胞模型中,血浆RG2833(5 μM)最大程度地抑制去乙化酰酶,并上调FXN。结果表明,FXN转录的增加与去乙酰酶活性的抑制间具有良好的相关性,提示RG2833的作用机理通过去乙酰化来实现[1]。

参考文献:
1. Soragni E, Miao W, Iudicello M et al. Epigenetic therapy for Friedreich ataxia. Ann Neurol. 2014 Oct;76(4):489-508.