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RG2833

现货
Catalog No.
A3761
脑渗透性HDAC抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
5mg
¥ 420.00
现货
10mg
¥ 700.00
现货
25mg
¥ 1,190.00
现货
50mg
¥ 1,900.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

RG2833 is a histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
In the neuronal cell, RG2833 increased Friedreich Ataxia (FXN) mRNA and protein levels, with concomitant changes in the epigenetic state of the gene. In PBMCs, RG2833 inhibited HDAC expression and increased H3K9 acetylation, and increased FXN mRNA in blood from patients.
In iPSC-derived neuronal cell model, plasma RG2833 (5μM) inhibited maximal deacetylase and upregulated FXN. The result showed a good correlation between increase in FXN transcript and inhibition of deacetylase activity, providing evidence that the mechanism of action of RG2833 is through deacetylation. [1]
Reference:
1.Soragni E, Miao W, Iudicello M et al. Epigenetic therapy for Friedreich ataxia. Ann Neurol. 2014 Oct;76(4):489-508.

Chemical Properties

StorageStore at -20°C
M.Wt339.43
Cas No.1215493-56-3
FormulaC20H25N3O2
SynonymsRG 2833;RG-2833;RGFP-109;RGFP109;RGFP 109
Solubility≥16.95 mg/mL in DMSO, ≥8.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.38 mg/mL in H2O
Chemical NameN-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞(PBMC)。

溶解方法

在DMSO的溶解度 >17mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1, 2.5, 5或10 μM;48小时

应用

在来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中,RG2833剂量依赖性上调frataxin mRNA和蛋白水平

动物实验 [2]:

动物模型

GAA 敲入小鼠

剂量

150 mg/kg;皮下注射

应用

RG2833 (150 mg/kg)纠正frataxin缺陷,增加KIKI小鼠(一个基于GAA序列重复的FRDA小鼠模型)大脑和心脏中组蛋白乙酰化,而没有急性毒性信号。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Rai M, et al. Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich's ataxia patients and in a mouse model. PLoS One. 2010, 5(1), e8825.

生物活性

Description RG2833是一种脑渗透性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50值分别为60 nM和50 nM。
靶点 HDAC1 HDAC3        
IC50 60 nM 50 nM        

质量控制

化学结构

RG2833