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RG 13022

 
Catalog No.
B6115
EGFR酪氨酸激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 727.00
现货
50mg
¥ 3,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

作用于EGFR,IC50为5 μM。

RG13022是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

已经在人肿瘤中观察到包括EGFR在内的多种生长因子受体表达的增加。抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶是克服EGF自分泌控制肿瘤生长的一种治疗策略。

体外:当在无血清条件下或在FCS存在下生长时,RG13022对胃细胞系具有剂量依赖性的抗增殖作用。Western印迹显示,RG13022治疗导致对A431细胞中EGFR磷酸化的抑制,以及对MKN45细胞中EGFr和c-erbB-2的抑制。此外,细胞内信号通路的研究表明,细胞内信号传导的改变负责RG 13022在这些细胞中的作用[1]。

体内:在大鼠中,RG13022从血浆中快速双指数清除,终末半衰期为50.4分钟。 RG13022血浆浓度在注射20分钟后小于1 μM。此外,当在肿瘤接种日或在肿瘤异种移植物建立之后开始,RG13022长期给药对HN5肿瘤的生长没有影响。RG13022的快速体内消除对其研究具有潜在的意义,因为血浆浓度在注射20分钟后降至体外活性所需的水平[2]。

临床试验:到目前为止,RG13022仍处于临床前研究阶段。.

参考文献:
[1] McLaughlin M,Brunton V,Morrison V,Rae A,Cooke T,Bartlett J.  Growth inhibition of gastric cancer cell lines by the tyrphostin RG13022 and its effects on intracellular signalling. Int J Oncol.1996 Mar;8(3):589-96.
[2] McLeod HL,Brunton VG,Eckardt N,Lear MJ,Robins DJ,Workman P,Graham MA.  In vivo pharmacology and anti-tumour evaluation of the tyrphostin tyrosine kinase inhibitor RG13022. Br J Cancer.1996 Dec;74(11):1714-8.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt266.29
Cas No.136831-48-6
FormulaC16H14N2O2
Solubility≥26.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(pyridin-3-yl)acrylonitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESN#C/C(C1=CC=CN=C1)=C/C2=CC=C(C(OC)=C2)OC
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制