切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

RG 108

 
Catalog No.
A1913
DNA甲基转移酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 545.00
现货
10mg
¥ 545.00
现货
25mg
¥ 909.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

RG108是一种DNA甲基转移酶(DMNT)抑制剂,可以增强BIX存在条件下OK转导的MEFs的重编程。RG108是一种小分子,在体外实验中可以有效阻断DNA甲基转移酶,但不会引起人源细胞系中共价酶的俘获。DNA甲基化具有调控正常以及癌变细胞中基因表达的作用。DNA甲基转移酶(DMNT)抑制剂能够重新激活表观沉默基因。RG108能够引起去甲基化并且重新激活肿瘤抑制基因,但是不会影响着丝粒卫星DNA序列的甲基化。上述结果足以证明RG108是一种具有全新特性的DNA甲基转移酶(DMNT)抑制剂,在表观遗传学基因调控的实验调制中将会尤其有效。

参考文献:
[1] Yan Shi, Caroline Desponts, Jeong Tae Do, Heung Sik Hahm, Hans R.  Schler, Sheng Ding. Induction of Pluripotent Stem Cells from Mouse Embryonic Fibroblasts by Oct4 and Klf4 with Small-Molecule Compounds. Cell Stem Cell. 2008; 3(5): 568 – 574.
[2] Bodo Brueckner, Regine Garcia Boy, Pawel Siedlecki.  Epigenetic Reactivation of Tumor Suppressor Genes by a Novel Small-Molecule Inhibitor of Human DNA Methyltransferases. Cancer Research. 2005; 65(14): 6305 – 11.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt334.33
Cas No.48208-26-0
FormulaC19H14N2O4
SynonymsN-Phthalyl-L-tryptophan,RG108
Solubilityinsoluble in H2O; ≥16.7 mg/mL in DMSO; ≥45.9 mg/mL in EtOH
Chemical Name(2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类早幼粒细胞白血病HL-60细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

48 h;50 μM

实验结果

使用50 μM的RG108预处理细胞48小时,然后除去抑制剂,接下来用1 μM RA培养4天。使用0.2%的台盼蓝染色,随后用血细胞计数器测定活细胞数目。通过流式细胞术分析PI染色细胞的细胞周期,结果表明,G2/M具有微小变化,S期细胞比例略有降低,比对照中减少20%。

References:

[1] Savickiene J, Treigyte G, Borutinskaite V V, et al. Antileukemic activity of combined epigenetic agents, DNMT inhibitors zebularine and RG108 with HDAC inhibitors, against promyelocytic leukemia HL-60 cells[J]. Cellular & molecular biology letters, 2012, 17(4): 501-525.

生物活性

Description RG 108是一种小分子DNMT(DNA甲基转移酶) 抑制剂,在M.SssI 试验中的IC50值为600 nM。
靶点 DNMT          
IC50 600 nM          

质量控制

化学结构

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108