• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
RG 108DNA甲基转移酶抑制剂

RG 108

产品编号:A1913
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
10mg ¥600.00 现货
25mg ¥1,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhang B, Wang W, et al. "Inositol polyphosphate-4-phosphatase type II plays critical roles in the modulation of cadherin-mediated adhesion dynamics of pancreatic ductal adenocarcinomas." Cell Adh Migr. 2018 Aug 19:1-16. PMID:29952716
2. Stenzig J, Schneeberger Y, et al. "Pharmacological inhibition of DNA methylation attenuates pressure overload-induced cardiac hypertrophy in rats." J Mol Cell Cardiol. 2018 May 21;120:53-63. PMID:29792884
3. Schneeberger, Yvonne, et al. "Pharmacokinetics of the Experimental Non‐Nucleosidic DNA Methyl Transferase Inhibitor N‐Phthalyl‐L‐Tryptophan (RG 108) in Rats." Basic & clinical pharmacology & toxicology (2015). PMID:26525153

质量控制

化学结构

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

相关生物数据

RG 108

RG 108 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

RG 108 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 48208-26-0 SDF Download SDF
别名 N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108
化学名 (2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
SMILES C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O
分子式 C19H14N2O4 分子量 334.33
溶解度 ≥16.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description RG 108是一种小分子DNMT(DNA甲基转移酶) 抑制剂,在M.SssI 试验中的IC50值为600 nM。
靶点 DNMT          
IC50 600 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人类早幼粒细胞白血病HL-60细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

48 h;50 μM

实验结果

使用50 μM的RG108预处理细胞48小时,然后除去抑制剂,接下来用1 μM RA培养4天。使用0.2%的台盼蓝染色,随后用血细胞计数器测定活细胞数目。通过流式细胞术分析PI染色细胞的细胞周期,结果表明,G2/M具有微小变化,S期细胞比例略有降低,比对照中减少20%。

References:

[1] Savickiene J, Treigyte G, Borutinskaite V V, et al. Antileukemic activity of combined epigenetic agents, DNMT inhibitors zebularine and RG108 with HDAC inhibitors, against promyelocytic leukemia HL-60 cells[J]. Cellular & molecular biology letters, 2012, 17(4): 501-525.

产品描述

RG108是一种DNA甲基转移酶(DMNT)抑制剂,可以增强BIX存在条件下OK转导的MEFs的重编程。RG108是一种小分子,在体外实验中可以有效阻断DNA甲基转移酶,但不会引起人源细胞系中共价酶的俘获。DNA甲基化具有调控正常以及癌变细胞中基因表达的作用。DNA甲基转移酶(DMNT)抑制剂能够重新激活表观沉默基因。RG108能够引起去甲基化并且重新激活肿瘤抑制基因,但是不会影响着丝粒卫星DNA序列的甲基化。上述结果足以证明RG108是一种具有全新特性的DNA甲基转移酶(DMNT)抑制剂,在表观遗传学基因调控的实验调制中将会尤其有效。

参考文献:
[1] Yan Shi, Caroline Desponts, Jeong Tae Do, Heung Sik Hahm, Hans R.  Schler, Sheng Ding. Induction of Pluripotent Stem Cells from Mouse Embryonic Fibroblasts by Oct4 and Klf4 with Small-Molecule Compounds. Cell Stem Cell. 2008; 3(5): 568 – 574.
[2] Bodo Brueckner, Regine Garcia Boy, Pawel Siedlecki.  Epigenetic Reactivation of Tumor Suppressor Genes by a Novel Small-Molecule Inhibitor of Human DNA Methyltransferases. Cancer Research. 2005; 65(14): 6305 – 11.