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Retigabine dihydrochloride
K+通道(KCNQ)开放剂,抗癫痫化合物

Retigabine dihydrochloride

产品编号:A3758
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
5mg ¥465.00 现货
10mg ¥744.00 现货
50mg ¥1,906.00 现货
100mg ¥3,329.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

Retigabine dihydrochloride Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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V2

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Retigabine dihydrochloride Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 150812-13-8 SDF Download SDF
别名 D 20443 dihydrochloride;D-20443 dihydrochloride;D20443 dihydrochloride
化学名 ethyl N-[2-amino-4-[(4-fluorophenyl)methylamino]phenyl]carbamate;dihydrochloride
SMILES CCOC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.Cl.Cl
分子式 C16H20Cl2FN3O2 分子量 376.25
溶解度 ≥18.8 mg/mL in DMSO, ≥8.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥52.4 mg/mL in H2O with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

转染KCNQ2/Q3串联结构的中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞 (CHO-KCNQ2/Q3)

制备方法

可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0.1 ~ 10 μM

实验结果

Retigabine Dihydrochloride (0.1 ~ 10 μM) 刺激钾电流。此外,Retigabine Dihydrochloride使CHO-KCNQ2/Q3细胞超极化,而对野生型细胞无影响。

动物实验 [2]:

动物模型

小鼠6-Hz精神运动癫痫发作模型

给药剂量

26或33 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在6-Hz精神运动癫痫模型中,Retigabine Dihydrochloride呈剂量依赖性地阻断32或44 mA电流刺激诱发的癫痫发作。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Wickenden AD, Yu W, Zou A, Jegla T, Wagoner PK. Retigabine, a novel anti-convulsant, enhances activation of KCNQ2/Q3 potassium channels. Mol Pharmacol. 2000 Sep;58(3):591-600.

[2]. Large CH, Sokal DM, Nehlig A, Gunthorpe MJ, Sankar R, Crean CS, Vanlandingham KE, White HS. The spectrum of anticonvulsant efficacy of retigabine (ezogabine) in animal models: implications for clinical use. Epilepsia. 2012 Mar;53(3):425-36.

产品描述

IC50: N/A

Retigabine是一种全新K +通道(KCNQ)开放剂。据报道,KCNQ通道主要在神经元中表达,并且是细胞兴奋性的关键因素,正如KCNQ通道发生基因突变的人类经历包括良性家族性新生儿惊厥症在内的遗传病症。

体外:Retigabine与新型的动作模式相关,称为钾通道开放(KCNQ2、KCNQ3以及KCNQ4通道)。较高浓度的Retigabine还具有增强γ-氨基丁酸(GABA)诱发电流的作用[1]。

体内:癫痫发作的动物模型表明,低至0.01 mg/kg口服剂量的Retigabine治疗有效。在小鼠中进行的研究还表明,retigabine与另一种抗惊厥剂联合用药引起累加效应[1]。

临床试验:临床互动研究表明,苯巴比妥和Retigabine在健康受试者中无药代动力学相互作用。因此,苯巴比妥和Retigabine共同给药时,没有必要调整剂量[1]。

参考文献:
[1] Ferron GM,Patat A,Parks V,Rolan P,Troy SM.  Lack of pharmacokinetic interaction between retigabine and phenobarbitone at steady-state in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol.2003 Jul;56(1):39-45.