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相关产品
Resminostat (RAS2410)强效HDAC抑制剂

Resminostat (RAS2410)

产品编号:A4108
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规格 单价 库存 订购数量
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Bagnall NH, Hines BM, et al. "Insecticidal activities of histone deacetylase inhibitors against a dipteran parasite of sheep, Lucilia cuprina." Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2017 Apr;7(1):51-60. PMID:28110187

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Resminostat (RAS2410)

相关生物数据

Resminostat (RAS2410)

Resminostat (RAS2410) Dilution Calculator

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Resminostat (RAS2410) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 864814-88-0 SDF Download SDF
化学名 (E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
SMILES CN(C)CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C=CC(=C2)C=CC(=O)NO
分子式 C16H19N3O4S 分子量 349.4
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

OPM-2、NCI-H929、RPMI-8226和U266细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

5μmol/ L和10μmol/l; 4,24,48,72和96小时

应用

在U266细胞中,Resminostat(RAS2410)导致组蛋白超乙酰化。在人MM细胞系OPM-2,NCI-H929,RPMI-8226和U266细胞系中,Resminostat(10μmol/ l)分别诱导73%,93%,82%和46%的细胞凋亡。Resminostat还强烈地抑制骨髓瘤细胞增殖达92%。

临床实验[2]:

疾病模型

晚期实体瘤患者

剂量

每天一次,每14天的第1-5天给药,剂量范围为100mg至800mg的5个剂量水平; 口服给药

应用

19例晚期实体瘤患者用Resminostat治疗。800mg时,1例患者出现3级恶心和呕吐,2级肝酶升高,1级低钾血症和血小板减少症; 它们是联合剂量限制性毒性(DLT)。HDAC酶的药效学抑制是剂量依赖性的,并且在≥400mg的剂量下达到100%。11例重度预治疗的患者疾病稳定,1例转移性胸腺瘤患者的靶病变尺寸降低了27%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Mandl-Weber S, Meinel FG, Jankowsky R, Oduncu F, Schmidmaier R, Baumann P. The novel inhibitor of histone deacetylase resminostat (RAS2410) inhibits proliferation and induces apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. Br J Haematol. 2010; 149(4):518-528.

[2] Brunetto AT1, Ang JE, Lal R, et al. First-in-human, pharmacokinetic and pharmacodynamic phase I study of Resminostat, an oral histone deacetylase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2013 Oct 1;19(19):5494-504.

产品描述

Resminostat,也被称为RAS2410,是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)I和II类(包括HDAC1,HDAC3和HDAC6)的强效抑制剂,其IC50值范围为43~72 nmol/L。Resminostate有望应用于多发性骨髓瘤(MM)的治疗,因为它能诱导MM细胞中组蛋白H4的高度乙酰化和细胞凋亡(IC50范围为2.5 ~ 3 μmol/L)。最近的研究结果表明,在MM细胞系中,Resminostate阻止细胞生长,抑制细胞增殖,诱导G0/G1期的细胞周期阻滞,以及通过减少4E-BP1和p70S6k的磷酸化来干扰Akt信号通路。

参考文献:
Mandl-Weber S, Meinel FG, Jankowsky R, Oduncu F, Schmidmaier R, Baumann P.  The novel inhibitor of histone deacetylase resminostat (RAS2410) inhibits proliferation and induces apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. Br J Haematol. 2010; 149(4):518-528.