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RegorafenibVEGFR/PDGFR/FGFR/mutant Kit/RET/Raf-1抑制剂

Regorafenib

产品编号:A8236
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥700.00 现货
10mg ¥650.00 现货
50mg ¥1,000.00 现货
100mg ¥1,600.00 现货
200mg ¥2,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Hu X, Wu LW, et al. "The anti-tumor effect of regorafenib in lung squamous cell carcinoma in vitro." Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 5;503(2):1123-1129. PMID:29944884
2. Yang Q, Guo X, et al. "Metformin Enhances the Effect of Regorafenib and Inhibits Recurrence and Metastasis of Hepatic Carcinoma After Liver Resection via Regulating Expression of Hypoxia Inducible Factors 2α (HIF-2α) and 30 kDa HIV Tat-Interacting Protein (TIP30)." Med Sci Monit. 2018 Apr 14;24:2225-2234. PMID:29654226
3. Zhang WJ, Li Y, et al. "Synergistic antitumor activity of regorafenib and lapatinib in preclinical models of human colorectal cancer." Cancer Lett. 2017 Feb 1;386:100-109. PMID:27864115

质量控制

化学结构

Regorafenib

相关生物数据

Regorafenib
Regorafenib inhibits growth-factor-stimulated VEGFR2 and VEGFR3 autophosphorylation in human umbilical vascular endothelialcells (HuVECs) and intracellular signaling and migration in lymphatic endothelial cells (LECs). Western blot analysis of (a) VEGFR2 and (b) VEGFR3, ERK1/2 and AKT from total cell lysates from (a) HuVECs and (b) LECs. All cells were treated with the indicated concentrations of regorafenib and subsequently stimulated with (a) VEGF-A or (b) VEGF-C. * indicates nonspeci?c signals.

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化学性质

CAS号 755037-03-7 SDF Download SDF
别名 BAY 73-4506
化学名 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
SMILES CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F
分子式 C21H15ClF4N4O3.H2O 分子量 500.83
溶解度 ≥25.0415mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1,IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
靶点 VEGFR1/2/3 PDGFRβ Kit RET Raf-1  
IC50 13 nM/4.2 nM/46 nM 22 nM 7 nM 1.5 nM 2.5 nM  

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

PLC/PRF/5细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

迁移实验:1 μM,72 h;侵袭实验:5 μM, 24 h

应用

在迁移实验中,PLC/PRF/5细胞用药物处理,在划痕时(T0)和48及72小时之后进行显微镜分析。在侵袭实验中,侵袭中的PLC/PRF/5细胞用不同浓度的药物处理(0.5、1、2.5和5 μM)。与对照组相比,药物处理组中侵袭细胞的百分比用于评估侵袭的发生。在AFP阳性和AFP阴性细胞中,regorafenib在抑制AFP的低浓度范围下抑制HCC细胞的迁移。在细胞侵袭实验中,regorafenib在几乎相同的药物浓度下具有相似的效果。

动物实验[2]:

动物模型

植入Colo-205、MDA-MB-231或786-O异种移植物的雌雄无胸腺NCr nu/nu小鼠

剂量

100、30、10和3 mg/kg;口服给药

应用

在多个异种移植模型中,包括CRC(Colo-205)、BC(MDA-MB-231)和RCC (786-O)肿瘤衍生的模型,regorafenib每天一次(qd)口服给药后以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。Regorafenib在10-100 mg/kg的剂量下有效抑制Colo-205异种移植物的生长,在10 mg/kg剂量下,在第14天时达到约75%的肿瘤生长抑制(TGI)。所有剂量组在治疗终止后的9天观察到缓慢的肿瘤再生。在MDA-MB-231模型中,regorafenib在浓度低至3 mg/kg时也具有很好的效果,导致81%的显著TGI,而在10和30 mg/kg的剂量下,TGI增加到约93%,肿瘤生长停滞。Regorafenib也可以有效抑制786-O RCC肿瘤的生长,在10和30 mg/kg剂量下给药21天后观察到大于90%的TGI。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Carr B I, D'Alessandro R, Refolo M G, et al. Effects of low concentrations of regorafenib and sorafenib on human HCC cell AFP, migration, invasion, and growth in vitro. Journal of cellular physiology, 2013, 228(6): 1344-1350.

[2] Wilhelm S M, Dumas J, Adnane L, et al. Regorafenib (BAY 73‐4506): A new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. International Journal of Cancer, 2011, 129(1): 245-255.

产品描述

Regorafenib(BAY 73-4506)是一种新型可口服的受体酪氨酸激酶VEGFR1、VEGFR2、 VEGFR3、PDGFRβ、Kit、RET、Raf-1、B-RAF和B-RAFV600E抑制剂,IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nM、28 nM和19 nM [1]。

VEGFR1/2/3是血管内皮生长因子受体,在正常和肿瘤的血管形成中具有重要作用。血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)是血小板衍生生长因子家族的受体。Kit、RET和B-RAF都是由原癌基因编码的受体酪氨酸激酶[1]。

Regorafenib(BAY 73-4506)是一种新型可口服的受体酪氨酸激酶抑制剂。在NIH-3T3/VEGFR2细胞中,regorafenib有效抑制VEGFR2的自磷酸化,IC50值为3 nM,它也抑制TIE2和PDGFR-β的自磷酸化,IC50值分别为31 nM和90 nM。Regorafenib也有效抑制KITK642E和RETC634W,IC50值约为20和10 nM。此外,regorafenib抑制VEGF165刺激的HUVECs增殖,IC50值约为3 nM[1]。

在GS9L胶质母细胞瘤异种移植大鼠模型中,regorafenib以10 mg/kg的剂量口服给药显著减少血管中Gadomer的外渗。在多种临床前人异种移植小鼠模型中,regorafenib剂量依赖地抑制肿瘤生长[1]。在小鼠转移性结直肠癌(CRC)肝转移模型中,regorafenib通过抑制肝转移的生长,阻止肿瘤向其它器官的转移,从而延迟疾病的发展[2]。

参考文献:
[1].  Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1): 245-255.
[2].  Schmieder R, Hoffmann J, Becker M, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): antitumor and antimetastatic activities in preclinical models of colorectal cancer. Int J Cancer, 2014, 135(6): 1487-1496.