Regorafenib monohydrate
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Regorafenib monohydrate是酪氨酸激酶的多靶点抑制剂,对VEGFR-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、Raf-1、BRAF WT、BRAFV600E、FGFR-1、PDGFR-β、c-KIT、RET和TIE2的IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、2.5 nM、28 nM、19 nM、202 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和311 nM [1]。
Regorafenib是细胞内和膜结合RTK的多激酶抑制剂。Regorafenib可以有效抑制血管生成和基质RTK,如VEGF受体-1-3,PDGFR-β和FGF受体-1,生化实验测得其IC50值范围为4.2 ~ 311 nM。它也抑制致癌的RTKs,如RET和c-KIT,细胞实验测得其IC50值范围为1.5 ~ 28 nM [1]。
据报道,Regorafenib对各种肿瘤具有抗肿瘤效力,包括乳腺癌、胰腺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠间质瘤和结直肠癌,其平均IC50值小于1 μM。在异种移植小鼠模型中,给予10 ~ 100 mg/kg的Regorafenib也可以抑制肿瘤生长[1]。
参考文献:
[1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM. Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 500.83 |
Cas No. | 1019206-88-2 |
Formula | C21H17ClF4N4O4 |
Synonyms | BAY 73-4506 monohydrate |
Solubility | ≥25.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O |
Chemical Name | 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;hydrate |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F.O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
人脐血管内皮和人主动脉平滑肌细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>25.1mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
IC50: 2.6和146 nM |
应用 |
Regorafenib有效地抑制了VEGF和FGF-2刺激的人脐血管内皮细胞和用PDGF的BB二聚糖蛋白刺激的人主动脉平滑肌细胞的增殖,IC50值分别为2.6和146 nM。 |
动物实验[1]: | |
动物模型 |
CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型 |
剂量 |
10-100 mg/kg |
应用 |
在CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型中,Regorafenib monohydrate以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。Regorafenib也降低了pERK1/2,表明Regorafenib的抗增殖作用是通过RAF/MEK/ERK信号传导级联抑制。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM.Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96. |
质量控制和MSDS
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