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相关产品
Regorafenib monohydrate酪氨酸激酶抑制剂

Regorafenib monohydrate

产品编号:A3751
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥700.00 现货
10mg ¥650.00 现货
50mg ¥1,530.00 现货
100mg ¥1,600.00 10-15 工作日发货
200mg ¥2,500.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Regorafenib monohydrate

相关生物数据

Regorafenib monohydrate

相关生物数据

Regorafenib monohydrate

Regorafenib monohydrate Dilution Calculator

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Regorafenib monohydrate Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 1019206-88-2 SDF Download SDF
别名 BAY 73-4506 monohydrate
化学名 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]-3-fluorophenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;hydrate
SMILES CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F)F.O
分子式 C21H17ClF4N4O4 分子量 500.83
溶解度 ≥25.05 mg/mL in DMSO, <1.63 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人脐血管内皮和人主动脉平滑肌细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>25.1mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

IC50: 2.6和146 nM

应用

Regorafenib有效地抑制了VEGF和FGF-2刺激的人脐血管内皮细胞和用PDGF的BB二聚糖蛋白刺激的人主动脉平滑肌细胞的增殖,IC50值分别为2.6和146 nM。

动物实验[1]:

动物模型

CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型

剂量

10-100 mg/kg

应用

在CRC、乳腺癌和肾细胞癌小鼠异种移植模型中,Regorafenib monohydrate以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。Regorafenib也降低了pERK1/2,表明Regorafenib的抗增殖作用是通过RAF/MEK/ERK信号传导级联抑制。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM.Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96.

产品描述

Regorafenib monohydrate是酪氨酸激酶的多靶点抑制剂,对VEGFR-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、Raf-1、BRAF WT、BRAFV600E、FGFR-1、PDGFR-β、c-KIT、RET和TIE2的IC50值分别为13 nM、4.2 nM、46 nM、2.5 nM、28 nM、19 nM、202 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和311 nM [1]。

Regorafenib是细胞内和膜结合RTK的多激酶抑制剂。Regorafenib可以有效抑制血管生成和基质RTK,如VEGF受体-1-3,PDGFR-β和FGF受体-1,生化实验测得其IC50值范围为4.2 ~ 311 nM。它也抑制致癌的RTKs,如RET和c-KIT,细胞实验测得其IC50值范围为1.5 ~ 28 nM [1]。

据报道,Regorafenib对各种肿瘤具有抗肿瘤效力,包括乳腺癌、胰腺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠间质瘤和结直肠癌,其平均IC50值小于1 μM。在异种移植小鼠模型中,给予10 ~ 100 mg/kg的Regorafenib也可以抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1] Crona DJ, Keisler MD, Walko CM. Regorafenib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor for colorectal cancer and gastrointestinal stromal tumors.Ann Pharmacother. 2013 Dec;47(12):1685-96.