RBC8
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
RBC8抑制Ral GTPase的活性，对于Ral依赖性细胞系H2122和H358的IC50值分别为3.4 μM和3.5 μM [1]。
RalA和B都是Ras样GTP酶，它们是肿瘤转移和生长的重要驱动力[1]。
在活细胞中，RBC8减少RalA的活化。在纤连蛋白包被的盖玻片上，Ral对小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）的蔓延和脂筏胞吐作用至关重要。在这些细胞中，野生型MEFs的扩散可以通过siRNA耗尽RalA从而被抑制，但是小窝缺陷（CAV1-/-）的MEF对RalA的耗尽具有抗性。RBC8处理只抑制野生型MEFs中的细胞蔓延，不抑制Cav1-/- MEF细胞。Ral下拉实验表明，在H2122和H358细胞系中，RBC8同时抑制了RalA和RalB的激活。含有Ral的H2122和H358细胞受到siRNA抑制，RBC8治疗对集落形成没有显示出进一步的抑制作用[1]。
在H2122人肺癌细胞皮下异种移植的裸鼠中，经过腹膜内注射50 mg/kg/d的 RBC8治疗21天（除了周末），对肿瘤生长产生明显的抑制效果，其效果与RalA和B的双抑制效果类似。H358是一种肺癌细胞系，在此细胞系中得到类似的结果[1]。
参考文献：
[1]. Yan C, Liu D, Li L, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the Ral GTPase. Nature, 2014, 515(7527): 443-447.
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 424.45 |
| Cas No. | 361185-42-4 |
| Formula | C25H20N4O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | COC1=CC(C2C(C#N)=C(N)OC3=C2C(C4=CC=C5C(C=CC=C5)=C4)=NN3)=C(OC)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
J82细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
0–15 μM，1h |
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应用 |
在过表达FLAG-RalA的J82细胞中，RBC8处理1小时降低RalA的活化。RBC8以剂量依赖性方式抑制野生型MEF细胞中的细胞扩散。RBC8抑制H2122和H358细胞系中的集落形成，IC50分别为3.5 μM和3.4 μM。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
H2122和H358人肺癌异种移植小鼠模型 |
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给药剂量 |
腹腔注射，50 mg/kg/d，持续21天 |
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应用 |
在携带H358和H2122异种移植物的小鼠中，RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过特异性抑制RalA和RalB抑制肿瘤生长。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Yan C, Liu D, Li L, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the Ral GTPase. Nature, 2014, 515(7527): 443-447. | |
化学结构
