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Rapamycin (Sirolimus)抗真菌类抗生素。

Rapamycin (Sirolimus)

产品编号:A8167
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,100.00 现货
5mg ¥350.00 现货
25mg ¥750.00 现货
100mg ¥1,500.00 现货

电话: 021-55669583

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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化学结构

Rapamycin (Sirolimus)

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Rapamycin

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化学性质

CAS号 53123-88-9 SDF Download SDF
别名 Sirolimus,(-)-Rapamycin, AY-22989, WY-090217, Antibiotic AY22989
SMILES O[C@H]1[C@H](OC)C[C@H](C[C@@H](C)[C@H](CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@H]([C@@H](OC)C([C@@H](C[C@@H](/C=C/C=C/C=C(C)/[C@@H](OC)C[C@@H]2CC[C@@H](C)[C@@](C(C(N3[C@H]4CCCC3)=O)=O)(O)O2)C)C)=O)O)=O)OC4=O)CC1
分子式 C51H79NO13 分子量 914.18
溶解度 ≥45.709mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Rapamycin (Sirolimus, AY-22989, WY-090217)是一种特异性的mTOR抑制剂,IC50值约为0.1 nM。
靶点 mTOR          
IC50 ~0.1 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

肝细胞生长因子(HGF)诱导的晶状体上皮细胞(LECs)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

10 ng/ml;72 h

应用

在细胞增殖、细胞活力和流式细胞凋亡实验中,在HGF诱导的LECs中,rapamycin不仅有效地抑制细胞增值,而且以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。用siRNA转染进一步研究其潜在的机制,rapamycin通过抑制HGF诱导的AKT/mTOR、ERK和JAK2/STAT3信号分子的磷酸化,从而促进LECs凋亡。而且,AKT、ERK和STAT3的强制表达可以显著抑制rapamycin诱导的细胞凋亡。

动物实验[1]:

动物模型

Ndufs4(?/?) 小鼠

剂量

8 mg/kg,每隔一天,腹腔注射

应用

Rapamycin是mTOR信号通路的特异性抑制剂。在Leigh综合征小鼠模型中,rapamycin可以增加存活,并减弱疾病的发展。在缺乏线粒体呼吸链亚基Ndufs4 [NADH脱氢酶(泛醌)Fe-S蛋白4]的小鼠中,rapamycin延迟神经症状的发作,减少神经炎症,并防止脑病变。尽管其精确机制还有待进一步研究,rapamycin诱导代谢转向氨基酸分解代谢,远离糖酵解,减少糖酵解中间体的累积。这种治疗策略可能对各种线粒体疾病有效。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Tian F, Dong L, Zhou Y et al. Rapamycin-Induced Apoptosis in HGF-Stimulated Lens Epithelial Cells by AKT/mTOR, ERK and JAK2/STAT3 Pathways. Int J Mol Sci. 2014 Aug 11;15(8):13833-48.

2. Johnson SC1, Yanos ME, Kayser EB et al. mTOR inhibition alleviates mitochondrial disease in a mouse model of Leigh syndrome. Science. 2013 Dec 20;342(6165):1524-8.

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产品描述

雷帕霉素(Rapamycin)过去常被用作抗真菌类抗生素,是由Streptomyces hygroscopicus产生的。目前,由于Rapamycin的免疫抑制效应,其可用于预防移植排斥反应。Rapamycin还可以抑制几种移植性肿瘤,但对白血病只有轻微的甚至没有效果。Rapamycin通过抑制T细胞的激活和增殖而发挥免疫抑制作用。Rapamycin与FK结合蛋白12(FKBP12)结合形成rapamycin-FKBP12复合体,该复合体可以抑制mTOR。mTOR在细胞周期进程中发挥重要作用。

参考文献:
1.  Sehgal, Suren N. "Rapamune®(RAPA, rapamycin, sirolimus): mechanism of action immunosuppressive effect results from blockade of signal transduction and inhibition of cell cycle progression." Clinical biochemistry 31.5 (1998): 335-340.
2.  Sehgal, S. N., H. Baker, and Claude Vézina. "Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic. II. Fermentation, isolation and characterization." The Journal of antibiotics 28.10 (1975): 727-732.