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Radotinib(IY-5511)

现货
Catalog No.
B5846
Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,200.00
现货
5mg
¥ 700.00
现货
10mg
¥ 1,200.00
现货
25mg
¥ 2,100.00
现货
50mg
¥ 3,200.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

Radotinib(IY-5511) is a novel and selective Bcl-Abl tyrosine kinase inhibitor. [1]

Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).

In vitro, radotinib couples to Bcr-Abl and reduce the phosphorylation of Bcr-Abl target protein CrkL. The pre-clinical studies shows superiority of radotinib to imatinib in both wild-type and mutant BCR-ABL1 positive CML cell lines. [1]

In a phase I clinical trial, dose up to 1000 mg/day of radotinib exhibits no dose-limiting toxicities. Phase II study proves radotinib to be an effective and well tolerated in chronic phase-chronic myeloid leukemia patients with resistance and/or intolerance to Bcr-Abl1 tyrosine kinase inhibitors. [1]

Reference:
1.  Kim SH, Menon H, Jootar S et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors. Haematologica. 2014 Jul;99(7):1191-6.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt530.5
Cas No.926037-48-1
FormulaC27H21F3N8O
Solubility≥26.55mg/mL in DMSO
Chemical Name(Z)-4-methyl-N-(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((4-(pyrazin-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)benzimidic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(NC2=NC=CC(C3=CN=CC=N3)=N2)C=C(/C(O)=N/C4=CC(N(C=N5)C=C5C)=CC(C(F)(F)F)=C4)C=C1
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

急性髓细胞白血病病人的骨髓细胞(BMCs)

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于26.6 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1,10和100 μM,72 h,37 ℃

应用

Radotinib是BCR-ABL1酪氨酸激酶的抑制剂,已经被批准用作慢性骨髓白血病的二期治疗。在急性髓细胞白血病病人的骨髓细胞(BMCs)中,Radotinib增加酶切 caspase-3、caspase-7和caspase-9的水平,导致凋亡增加。Radotinib也会诱导G0/G1期阻滞,抑制AML病人骨髓细胞的增殖。

临床实验[2]:

临床样本

大于18周岁的对伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病慢性期患者

剂量

400 mg,每天两次

应用

病人对Radotinib的响应与对其他二代酪氨酸激酶抑制剂的响应相当。在对伊马替尼耐药或不耐受的慢性粒细胞白血病慢性期患者中,Radotinib是有效的并且能够很好地被病人耐受。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Heo S K, Noh E K, Gwon G D, et al. Radotinib inhibits acute myeloid leukemia cell proliferation via induction of mitochondrial-dependent apoptosis and CDK inhibitors[J]. European journal of pharmacology, 2016, 789: 280-290.

[2]. Kim S H, Menon H, Jootar S, et al. Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors[J]. Haematologica, 2014: haematol. 2013.096776.

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