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相关产品
RadicicolATP酶/激酶抑制剂

Radicicol

产品编号:A4067
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规格 单价 库存 订购数量
1mg ¥530.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Radicicol

Radicicol Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Radicicol Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 12772-57-5 SDF Download SDF
化学名 (2E,4E)-8-chloro-9,11-dihydroxy-14-methyl-15,15a-dihydro-1aH-benzo[c]oxireno[2,3-k][1]oxacyclotetradecine-6,12(7H,14H)-dione
SMILES CC1CC2C(O2)C=CC=CC(=O)CC3=C(C(=CC(=C3Cl)O)O)C(=O)O1
分子式 C18H17ClO6 分子量 364.78
溶解度 Soluble in ethanol 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

3T3-L1前脂肪细胞

溶解方法

在乙醇中的溶解度为25mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

2.5, 5, and 10 μM

应用

在3T3-L1前脂肪细胞中,radicicol剂量依赖性地减少细胞内脂质,导致脂质含量显著降低。Radicicol显著降低PPARγ和C /EBPα蛋白的表达,从而影响脂肪细胞分化。

动物实验[2]:

动物模型

雄性C57BL / 6小鼠

剂量

60 mg/kg;在PBS中稀释

应用

在雄性C57BL / 6小鼠中,radicicol(60 mg/kg)将盲肠结扎穿刺(CLP)诱导的白细胞滚动减少15%,粘附减少22%。在这些脓毒症小鼠中,radicicol将结肠中CLP诱导的MPO水平降低了24%。Radicicol的预处理使结肠中CLP诱发的MIP-2和KC的形成分别降低至68.4±10.5ng / g和96.7±15.2ng / g。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C. Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.

[2]. Zhao Y, Huang ZJ, Rahman M, et al. Radicicol, an Hsp90 inhibitor, inhibits intestinal inflammation and leakage in abdominal sepsis. J Surg Res. 2013 Jun 15;182(2):312-8.

产品描述

Radicicol是一种ATP酶/激酶抑制剂,对Hsp90、Topo VI和PDK3的IC50值分别为小于1 μM、100 μM和400 μM[1]。

Radicicol可通过阻断ATP结合,抑制Hsp90、Topo VI和PDK3的活性。Radicicol可与PDK3的C端结构域的ATP结合位点结合,与ATP竞争。此种抑制不会导致PDK3结构变化。Radicicol对PDK1和PDK2也具有较弱的抑制能力,对应的IC50值和Ki值分别为230 mM和23 μM[1]。

作为Hsp90的抑制剂,radicicol可下调PPARγ、C/EBPα、FAS和FABP4的表达,导致3T3-L1脂肪细胞中脂肪积累的抑制。Radicicol对细胞周期停滞和PDK1/Akt途径也有效果,进而引起3T3-L1前脂肪细胞的分化抑制。此外,radicicol可在卵巢癌细胞系中增加caspase-8和Bid依赖途径的激活,提高TRAIL诱发的细胞凋亡[2,3]。

参考文献:
[1] Kato M, Li J, Chuang JL, Chuang DT.  Distinct structural mechanisms for inhibition of pyruvate dehydrogenase kinase isoforms by AZD7545, dichloroacetate, and radicicol. Structure. 2007 Aug;15(8):992-1004.
[2] He Y, Li Y, Zhang S, Perry B, Zhao T, Wang Y, Sun C.  Radicicol, a heat shock protein 90 inhibitor, inhibits differentiation and adipogenesis in 3T3-L1 preadipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Jun 28;436(2):169-74.
[3] Kim YJ, Lee SA, Myung SC, Kim W, Lee CS.  Radicicol, an inhibitor of Hsp90, enhances TRAIL-induced apoptosis in human epithelial ovarian carcinoma cells by promoting activation of apoptosis-related proteins. Mol Cell Biochem. 2012 Jan;359(1-2):33-43.