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Radezolid

雷得唑来
Catalog No.
A3749
新型的恶唑烷酮类抗生素
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,545.00
现货
5mg
¥ 1,363.00
现货
10mg
¥ 2,272.00
现货
50mg
¥ 5,727.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

MIC90:Radezolid对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的作用比Linezolid高约4倍,相应MIC90为0.5 mg/l和2.0 mg/l[1]。

Radezolid是一种实验用恶唑烷酮,具有优异的体内外活性,有效对抗各种革兰氏阳性菌,包括MRSA。体外实验表明,Radezolid可以积聚于巨噬细胞、多形核白细胞(PMNs),上皮细胞和内皮细胞,从而发挥其抗菌作用。

体外:一项研究发现,Radezolid在所有类型的细胞(人角质形成细胞、内皮细胞、支气管上皮细胞、成骨细胞、巨噬细胞以及大鼠胚胎成纤维细胞)中具有相似的积累量(~10倍)。在所有这些模型中,不论细菌种类、耐药表型或感染的细胞类型,在相等质量浓度下,Radezolid的抗菌作用均比Linezolid高10倍。上述数据表明,Radezolid的胞内积累量在治疗细胞复发性或持续性感染中起着决定性作用[2]。

体内:接种24小时后,50 mg/kg的Radezolid和Linezolid表现出相当的细菌负荷减少。组织药物浓度的曲线下面积(AUC)分析表明,相对于未受感染的大腿组织,Radezolid在受感染大腿中的积累量为2.4倍。Linezolid没有积聚于受感染的大腿[3]。

临床试验:Radezolid(INN,RX-1741)由Rib-X制药有限公司研发,用于治疗严重的多重耐药菌感染。Radezolid已完成了两项II期临床试验。上述两项临床试验分别验证了Radezolid对无并发症皮肤及皮肤结构感染(uSSSI)和社区获得性肺炎(CAP)的疗效(http://en.wikipedia.org/wiki/Radezolid)。

参考文献:
[1] Laura Lawrence, Paul Danese, Joe DeVito, Francois Franceschi, and Joyce Sutcliffe.  In Vitro Activities of the Rx-01 Oxazolidinones against Hospital and Community Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2008; 52(5): 1653–1662.
[2] Lemaire S, Kosowska-Shick K, Appelbaum PC, Verween G, Tulkens PM, Van Bambeke F.  Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 2010;54(6):2549-59.
[3] Burak E, Bortolon E, Molstad D, Jing H and Wu Y.  Radezolid, a novel oxazolidinone, accumulates in infected thigh tissue. Post A1-1938. 49th ICAAC San Francisco, CA, USA September 12-15, 2009.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt438.45
Cas No.869884-78-6
FormulaC22H23FN6O3
SynonymsRX-1741;RX 1741;RX1741
Solubility≥43.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥18.08 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical NameN-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-[(2H-triazol-4-ylmethylamino)methyl]phenyl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(=O)NCC1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)CNCC4=NNN=C4)F
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

人类THP-1细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度 ≥43.8mg / mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1mg/l,4mg/l,20mg/l

应用

Radezolid在肉汤和人类THP-1细胞两种环境中对金黄色葡萄球菌的抑制作用表现出时间依赖性。当浓度低至1 mg / L时,Radezolid导致细胞外环境中金黄色葡萄球菌2 log10 CFU降低,细胞内0.5至1 log10 CFU降低。

References:

[1]. Lemaire S, Kosowska-Shick K, Appelbaum PC, Verween G, Tulkens PM, Van Bambeke F. Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Jun;54(6):2549-59. doi: 10.1128/AAC.01724-09.Epub 2010 Apr 12. PubMed PMID: 20385852; PubMed Central PMCID: PMC2876393.

生物活性

Description Radezolid(INN,RX-1741)是一种新型的恶唑烷酮类抗生素。
靶点            
IC50            

质量控制

化学结构

Radezolid

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