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相关产品
Quetiapine Fumarate多巴胺受体拮抗剂

Quetiapine Fumarate

产品编号:B1490
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
1g ¥760.00 现货
5g ¥1,520.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Perez-Gomez A, Carretero M, et al. "A phenotypic Caenorhabditis elegans screen identifies a selective suppressor of antipsychotic-induced hyperphagia." Nat Commun. 2018 Dec 10;9(1):5272. PMID:30532051

质量控制

化学结构

Quetiapine Fumarate

相关生物数据

Quetiapine Fumarate

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化学性质

CAS号 111974-72-2 SDF Download SDF
化学名 2-[2-(4-benzo[b][1,4]benzothiazepin-6-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol;(E)-but-2-enedioic acid
SMILES C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O
分子式 C46H54N6O8S2 分子量 883.09
溶解度 ≥11.03mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Quetiapine Fumarate是一种新型的非典型抗精神病药,用于治疗精神分裂症、双相性躁狂症、双相性II型抑郁症以及双相I型抑郁症[1]。Quetiapine的抗精神病作用可通过对多巴胺和5-羟色胺受体的拮抗活性介导。Quetiapine特异性拮抗D1和D2多巴胺、α1肾上腺素受体和α2肾上腺素受体以及5-HT1A和5-HT2血清素受体[1]。

体外实验:Quetiapine对各种神经递质受体具有亲和力,包括多巴胺、5-羟色胺、组胺和肾上腺素能受体,Quetiapine与多巴胺-2受体具有与clozapine相似的结合特性[1]。

在体实验:在动物模型中,Quetiapine表现出抗精神病活性的临床前效果,锥体外系症状(EPS)和持续的催乳素升高的倾向降低。Quetiapine改变神经降压素神经传递和c-fos在边缘而非运动脑区的表达。在人类中,Quetiapine表现出线性药代动力学,平均终末半衰期为7小时。Quetiapine的最佳剂量范围为150至750 mg/天,结果表明每日一次适用于部分患者[1]。Quetiapine以剂量依赖性方式阻止大鼠中由慢性约束应激(CRS)引起的海马细胞增殖和BDNF表达的抑制,预防精神分裂症。Guetiapine(5 mg/kg)与venlafaxine(2.5 mg/kg)共同使用增加海马细胞增殖,并阻止应激大鼠的BDNF减少,而每种药物单独使用发挥轻微效果或无效果[2]。在受到慢性约束应激的大鼠中,Quetiapine长期给药减轻了海马中脑源性神经营养因子(BDNF)水平的降低。在应激后给予quetiapine(10 mg/kg)7或21天后,逆转了应激诱导的海马神经发生的抑制, pCREB阳性和BrdU-标记细胞的数量与非应激大鼠中相当,但高于对照组处理的大鼠 [3]。

参考文献:
[1]. Nemeroff CB1, Kinkead B, Goldstein J. Quetiapine: preclinical studies, pharmacokinetics, drug interactions, and dosing. J Clin Psychiatry. 2002;63 Suppl 13:5-11.
[2]. Xu H1, Chen Z, He J, Haimanot S, Li X, Dyck L, Li XM. Synergetic effects of quetiapine and venlafaxine in preventing the chronic restraint stress-induced decrease in cell proliferation and BDNF expression in rat hippocampus. Hippocampus. 2006;16(6):551-9.
[3]. Luo C1, Xu H, Li XM. Quetiapine reverses the suppression of hippocampal neurogenesis caused by repeated restraint stress. Brain Res. 2005 Nov 23;1063(1):32-9. Epub 2005 Nov 4.