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Pyronaridine Tetraphosphate

 
Catalog No.
A1931
抗疟疾制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
100mg
¥ 636.00
现货
250mg
¥ 1,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Pyronaridine(PND)是一种常用于疟疾治疗处方的合成喹诺酮衍生物,是一种选择性的和有效的Pgp介导MDR的多药耐药性(MDR)调节剂,可抑制多种肿瘤细胞增殖,包括髓性白血病(K562和K562/A02)、表皮样癌(KB和KBV200)、乳腺癌(MCF-7、MCF-7/ADR)、卵巢癌(SKOV3、ES-2和PA-1)、胃癌(BGC-823)、结肠癌(LoVo)、肝癌(SMMZ-7721和QGY-7703),半数最大有效抑制浓度IC50值分别为8.3 μM、5.6 μM、20.8 μM、4.5 μM、9.5 μM、11 μM、9.7 μM、12.9 μM、15.7 μM、14.9 μM、21.4 μM、10.9 μM和17.1 μM[1]。

参考文献:
[1] Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C.  Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at RT
M.Wt910.03
Cas No.76748-86-2
FormulaC29H32ClN5O24H3PO4
SynonymsMalaridine
Solubilityinsoluble in EtOH; ≥12.25 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥8.7 mg/mL in H2O
Chemical Name4-[(7-chloro-2-methoxy-1,5-dihydrobenzo[b][1,5]naphthyridin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one;phosphoric acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=CC=C2C(=C(C3=C(N2)C=C(C=C3)Cl)N=C4C=C(C(=O)C(=C4)CN5CCCC5)CN6CCCC6)N1.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

K562/A02细胞和MCF-7/ADR细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于12.25 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0 ~ 4.4 μM;72小时

实验结果

Pyronaridine Tetraphosphate显著增强DOX对K562/A02和MCF-7/ADR细胞的作用,但不影响DOX对亲代K562和MCF-7细胞的作用。在4.4 μM的浓度下,Pyronaridine Tetraphosphate使K562/A02和MCF-7/ADR细胞对DOX的敏感性分别增加了约295倍和30倍。

动物实验 [1]:

动物模型

携带K562和K562/A02肿瘤的裸小鼠

给药剂量

40 mg/kg;腹腔注射;每3天1次

实验结果

Pyronaridine Tetraphosphate与4 mg/kg DOX联合用药不影响DOX对K562肿瘤的抗肿瘤活性,但显著增强DOX对K562/A02肿瘤的抗肿瘤活性。给予亚MTD剂量(1或2 mg/kg)的DOX,同时联合使用Pyronaridine Tetraphosphate呈剂量依赖性地抑制K562肿瘤生长,但对K562/A02肿瘤的作用受限。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Qi J, Wang S, Liu G, Peng H, Wang J, Zhu Z, Yang C. Pyronaridine, a novel modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance in tumor cells in vitro and in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2004 Jul 9;319(4):1124-31.

生物活性

Description Pyronaridine Tetraphosphate是一种常见的抗疟疾制剂。
靶点 MDR multidrug resistance          
IC50            

质量控制

化学结构

Pyronaridine Tetraphosphate

相关生物数据

Pyronaridine Tetraphosphate