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Pyridone 6

吡啶酮6
Catalog No.
A3741
Pan-JAK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,818.00
现货
5mg
¥ 1,636.00
现货
10mg
¥ 2,272.00
现货
50mg
¥ 6,545.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Pyridone 6(吡啶酮6)是一种可逆的和选择性的 ATP竞争性Janus活化激酶(JAK)抑制剂,IC50值为1-15 nM[1]。

JAK是一种酪氨酸激酶家族,是JAK-STAT信号传导途径的组成部分。细胞因子(如白介素和干扰素)或生长因子(如GH和EGF)与相关受体的结合导致受体的二聚化。二聚化可触发JAK的活化(自磷酸化),其与受体相结合。活化JAK引起的受体磷酸化可吸引STAT与受体相结合,并被JAK所激活。最后,激活的STAT进入细胞核,调节基因转录。JAK和STAT的持续激活可促进异常的细胞增殖。对JAK的抑制被认为是治疗恶性肿瘤的一种有效疗法。

Pyridone 6是一种有效的JAK抑制剂,抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为15 nM、1 nM、5 nM和1 nM。Pyridone 6也是一种选择性的JAK抑制剂,对其它激酶的IC50值超过130 nM[1,2,3]。

在B9细胞中,pyridone 6在250 nM浓度时显著减少IL-6诱导的STAT3的磷酸化,在1 μM时几乎完全抑制STAT3的磷酸化。此外,pyridone 6抑制细胞增殖,IC50值为250 nM。在U266细胞中,pyridone 6引起细胞生长的适度减少和G1期停滞,这与U266细胞的生长部分依赖于IL-6信号是一致的[1]。

Pyridone 6具有低的水溶性,因此,pyridone 6和乙醇酸的聚乳酸制剂通常被用于动物模型中。在特应性皮炎小鼠模型中,pyridone 6通过修饰Th细胞的分化和抑制肥大细胞的功能,从而具有治疗活性[2]。

参考文献:
1. Pedranzini L, Dechow T, Berishaj M, et al. Pyridone 6, a pan-Janus–activated kinase inhibitor, induces growth inhibition of multiple myeloma cells. Cancer research, 2006, 66(19): 9714-9721.
2. Nakagawa R, Yoshida H, Asakawa M, et al. Pyridone 6, a pan-JAK inhibitor, ameliorates allergic skin inflammation of NC/Nga mice via suppression of Th2 and enhancement of Th17. The Journal of Immunology, 2011, 187(9): 4611-4620.
3. Kwak H B, Kim H S, Lee M S, et al. Pyridone 6, A Pan-Janus-Activated Kinase Inhibitor, Suppresses Osteoclast Formation and Bone Resorption through Down-Regulation of Receptor Activator of Nuclear Factor-. KAPPA. B (NF-. KAPPA. B) Ligand (RANKL)-Induced c-Fos and Nuclear Factor of Activated T Cells (NFAT) c1 Expression. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2009, 32(1): 45-50.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt309.34
Cas No.457081-03-7
FormulaC18H16FN3O
SynonymsCMP 6; JAK Inhibitor
Solubilityinsoluble in H2O; ≥15.45 mg/mL in DMSO; ≥5.92 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name2-(tert-butyl)-9-fluoro-1H-benzo[h]imidazo[4,5-f]isoquinolin-7(6H)-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)(C)C(N1)=NC2=C1C3=C(C4=C2C=CNC4=O)C=C(F)C=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

Pyridone 6