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PX-478 2HClHIF-1α抑制剂

PX-478 2HCl

产品编号:B6004
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,000.00 现货
5mg ¥800.00 现货
10mg ¥1,400.00 现货
50mg ¥3,500.00 现货
100mg ¥5,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

PX-478 2HCl

PX-478 2HCl Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

PX-478 2HCl Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 685898-44-6 SDF Download SDF
化学名 (S)-4-(2-amino-2-carboxyethyl)-N,N-bis(2-chloroethyl)aniline oxide dihydrochloride
SMILES ClCC[N+](C1=CC=C(C[C@@](N)([H])C(O)=O)C=C1)([O-])CCCl.Cl.Cl
分子式 C13H20Cl4N2O3 分子量 394.12
溶解度 ≥19.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

DU145细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于19.7 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

25 μM;18小时

实验结果

在缺氧条件下,给予PX-478,于18小时后可以增加DU145细胞的放射敏感性,但不会显著影响HIF-1α蛋白水平。

动物实验 [2]:

动物模型

携带C6报告基因异种移植瘤的裸鼠

给药剂量

30 mg/kg;口服给药;持续2天

实验结果

在携带C6报告基因异种移植瘤的裸鼠中,PX-478治疗(30 mg/kg;口服给药;持续2天)抑制C6肿瘤中心缺血区域HIF-1的转录活性。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Palayoor ST, Mitchell JB, Cerna D, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1α, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. International journal of cancer, 2008, 123(10): 2430-2437.

[2]. Schwartz DL, Powis G, Thitai-Kumar A, et al. The selective hypoxia inducible factor-1 inhibitor PX-478 provides in vivo radiosensitization through tumor stromal effects. Molecular cancer therapeutics, 2009, 8(4): 947-958.

产品描述

PX-478 2HCl也被称为PX-478,是一种实验用HIF-1α抑制剂。它抑制了常氧和缺氧肿瘤细胞株中HIF-1α蛋白的水平,IC50值大约为20-30 μM[1]。

缺氧诱导的转录因子HIF-1α激活参与糖酵解、红细胞生成和血管生成的靶基因。HIF-1α还调节编码细胞凋亡通路、生长因子/受体、细胞周期调节、转移和侵袭的基因[1]。

正常氧条件下,PC3细胞中PX-478抑制HIF-1α的IC50为20-25 μmol/L,而PX-478对DU145细胞中HIF-1α的抑制IC50大约为40-50 μmol/L。在DU 145和PC3细胞中,1小时低氧显著上调HIF-1α蛋白。但在1小时的缺氧诱导之前,使用PX-478常氧条件下预处理20小时,减弱了1小时缺氧诱导所累积的HIF-1α。在PC3细胞中,缺氧处理前,用20 μmol/L PX-478预处理,与单独缺氧处理相比,抑制了40%的HIF-1α。在DU 145细胞中,缺氧前用50 μmol/L PX-478预处理,与单独缺氧相比,抑制35%的HIF-1α[1]。

在C6报告基因异种移植nu/nu小鼠中,口服给药剂量为30 mg/kg的PX-478,持续2天,阻止了C6肿瘤的中央缺血区HIF-1的转录活性[2]。

参考文献:
[1].  Palayoor ST, Mitchell JB, Cerna D, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1α, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. International journal of cancer, 2008, 123(10): 2430-2437.
[2].  Schwartz DL, Powis G, Thitai-Kumar A, et al. The selective hypoxia inducible factor-1 inhibitor PX-478 provides in vivo radiosensitization through tumor stromal effects. Molecular cancer therapeutics, 2009, 8(4): 947-958.