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相关产品
Psora 4Kv1.3阻断剂

Psora 4

产品编号:B7659
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,800.00 10-15 工作日发货
10mg ¥1,580.00 现货
50mg ¥6,430.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Admasu TD, Chaithanya Batchu K, et al. "Drug Synergy Slows Aging and Improves Healthspan through IGF and SREBP Lipid Signaling." Dev Cell. 2018 Oct 8;47(1):67-79.e5. PMID:30269951

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Psora 4

相关生物数据

Psora 4

Psora 4 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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V2

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Psora 4 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 724709-68-6 SDF Download SDF
化学名 4-(4-phenylbutoxy)-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one
SMILES O=C1OC2=C(C=C1)C(OCCCCC3=CC=CC=C3)=C4C(OC=C4)=C2
分子式 C21H18O4 分子量 334.37
溶解度 ≥15.75mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人和大鼠TEM细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>15.75mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-1000 nM; 30 min

应用

Psora-4优先抑制人和大鼠TEM细胞的增殖,EC50值分别为25和60nM。

动物实验[2]:

动物模型

抗肾小球基底膜肾小球肾炎(抗GBM GN)大鼠

剂量

0.3 ml,溶于25%CremophorEL和75%PBS的混合物中以制备9mg / ml的浓度,从第0天到第21天,腹腔注射

应用

在抗肾小球基底膜肾小球肾炎(抗GBM GN)的大鼠中,Psora 4显著降低尿蛋白排泄,肾脏重量增加明显小于载体组。 Psora4恢复了肌酐清除率,减少新月体肾小球的比例,以及ED-1 +巨噬细胞和CD3 + T细胞的数量。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Vennekamp J,Wulff H,Beeton C,Calabresi PA,Grissmer S,Hnsel W,Chandy KG. Kv1.3-blocking 5-phenylalkoxypsoralens: a new class of immunomodulators. Mol Pharmacol.2004 Jun;65(6):1364-74.

[2]. Hyodo T1, Oda T, Kikuchi Y, et al. Voltage-gated potassium channel Kv1.3 blocker as a potential treatment for rat anti-glomerular basement membrane glomerulonephritis. Am J Physiol Renal Physiol. 2010 Dec;299(6):F1258-69.

产品描述

Psora-4的EC50值为3 nM。

Psora-4是一种Kv1.3阻滞剂。

在人T细胞内,电压门控Kv1.3通道与钙激活IKCa1通道促进Ca2+经由电压非依赖性Ca2+通道进入细胞,从而促进并维持Ca2+信号。选择性地阻断Kv1.3和/或IKCa1会导致膜去极化、减少Ca2+内流以及抑制细胞增殖与细胞因子产生。

体外:Psora-4呈剂量依赖性地阻断Kv1.3。据发现,Psora-4是目前已知的最有效的Kv1.3小分子阻滞剂。相对于Kv1家族通道,包括Kv1.1、Kv1.2、Kv1.4和Kv1.7,Psora-4对Kv1.3具有17 ~ 70倍的选择性,同时,Psora-4对人快速延迟整流钾通道Kv3.1或神经元NaV1.2通道没有影响。此外,Psora-4能抑制大鼠与人髓鞘特异性效应记忆T细胞增殖,其EC50值分别为60 nM和25 nM,但不会持续抑制外周血幼稚T细胞和中枢记忆性T细胞[1]。

体内:在体内毒性研究中,给予大鼠皮下注射33 mg/kg Psora-4,每天1次,连续五天。结果表明,大鼠没有任何急性毒性症状[1]。

临床试验:N/A。

参考文献:
[1] Vennekamp J, Wulff H, Beeton C, Calabresi PA, Grissmer S, Hnsel W, Chandy KG.  Kv1.3-blocking 5-phenylalkoxypsoralens: a new class of immunomodulators. Mol Pharmacol. 2004 Jun;65(6):1364-74.