Psora 4
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Psora-4的EC50值为3 nM。
Psora-4是一种Kv1.3阻滞剂。
在人T细胞内，电压门控Kv1.3通道与钙激活IKCa1通道促进Ca2+经由电压非依赖性Ca2+通道进入细胞，从而促进并维持Ca2+信号。选择性地阻断Kv1.3和/或IKCa1会导致膜去极化、减少Ca2+内流以及抑制细胞增殖与细胞因子产生。
体外：Psora-4呈剂量依赖性地阻断Kv1.3。据发现，Psora-4是目前已知的最有效的Kv1.3小分子阻滞剂。相对于Kv1家族通道，包括Kv1.1、Kv1.2、Kv1.4和Kv1.7，Psora-4对Kv1.3具有17 ~ 70倍的选择性，同时，Psora-4对人快速延迟整流钾通道Kv3.1或神经元NaV1.2通道没有影响。此外，Psora-4能抑制大鼠与人髓鞘特异性效应记忆T细胞增殖，其EC50值分别为60 nM和25 nM，但不会持续抑制外周血幼稚T细胞和中枢记忆性T细胞[1]。
体内：在体内毒性研究中，给予大鼠皮下注射33 mg/kg Psora-4，每天1次，连续五天。结果表明，大鼠没有任何急性毒性症状[1]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Vennekamp J, Wulff H, Beeton C, Calabresi PA, Grissmer S, Hnsel W, Chandy KG. Kv1.3-blocking 5-phenylalkoxypsoralens: a new class of immunomodulators. Mol Pharmacol. 2004 Jun;65(6):1364-74.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 334.37 |
| Cas No. | 724709-68-6 |
| Formula | C21H18O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥1.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥15.75 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-(4-phenylbutoxy)-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C1OC2=C(C=C1)C(OCCCCC3=CC=CC=C3)=C4C(OC=C4)=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
人和大鼠TEM细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>15.75mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
0-1000 nM; 30 min |
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应用 |
Psora-4优先抑制人和大鼠TEM细胞的增殖，EC50值分别为25和60nM。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
抗肾小球基底膜肾小球肾炎（抗GBM GN）大鼠 |
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剂量 |
0.3 ml，溶于25％CremophorEL和75％PBS的混合物中以制备9mg / ml的浓度，从第0天到第21天，腹腔注射 |
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应用 |
在抗肾小球基底膜肾小球肾炎（抗GBM GN）的大鼠中，Psora 4显著降低尿蛋白排泄，肾脏重量增加明显小于载体组。 Psora4恢复了肌酐清除率，减少新月体肾小球的比例，以及ED-1 +巨噬细胞和CD3 + T细胞的数量。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Vennekamp J,Wulff H,Beeton C,Calabresi PA,Grissmer S,Hnsel W,Chandy KG. Kv1.3-blocking 5-phenylalkoxypsoralens: a new class of immunomodulators. Mol Pharmacol.2004 Jun;65(6):1364-74. [2]. Hyodo T1, Oda T, Kikuchi Y, et al. Voltage-gated potassium channel Kv1.3 blocker as a potential treatment for rat anti-glomerular basement membrane glomerulonephritis. Am J Physiol Renal Physiol. 2010 Dec;299(6):F1258-69. |
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