PSI-7977
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
PSI-7977是丙型肝炎病毒(HCV)的核苷酸抑制剂[2]。
丙型肝炎病毒(HCV)是导致肝硬化和肝癌发展的病毒。
使用GT 1a(H77)- 、1b(CON1)- 和2a(JFH-1)衍生的复制子和GT 2a(J6)、2b和3a NS5B区域的嵌合复制子清楚地表明,PSI-7977是一种强效HCV抑制剂,针对从不同菌株分离的NS5B蛋白。PSI-7977抑制NS5B聚合酶的酶活性,从GTs1到4具有类似的50%抑制浓度[1]。PSI-7977是一种强效HCV抑制剂,具有广泛的基因型覆盖范围。交叉耐药性和选择性研究表明,S282T很可能是被PSI-7977从不同基因型和亚型中选择的突变体。JFH-1是一种高特异性的菌株,能够有效的复制和感染,可能需要额外的氨基酸改变与S282T共同作用减少PSI-7977的活性[3]。
参考文献:
[1] Lam AM, Murakami E, Espiritu C et al. PSI-7851, a pronucleotide of beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methyluridine monophosphate, is a potent and pan-genotype inhibitor of hepatitis C virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Aug;54(8):3187-96.
[2] Abdo A. Elfiky, Wael M. Elshemey , Wissam A. Gawad , Omar S. Desoky Molecular Modeling Comparison of the Performance of NS5b Polymerase Inhibitor (PSI-7977) on Prevalent HCV Genotypes. Protein J (2013) 32:75–80.
[3] Angela M. Lam, Christine Espiritu, Shalini Bansal et al. Genotype and Subtype Profiling of PSI-7977 as a Nucleotide Inhibitor of Hepatitis C Virus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy June 2012 Volume 56 Number 6 p 3359–3368
.Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 529.45 |
Cas No. | 1190307-88-0 |
Formula | C22H29FN3O9P |
Synonyms | PSI 7977;sofosbuvir |
Solubility | insoluble in H2O; ≥183 mg/mL in DMSO; ≥84.4 mg/mL in EtOH with gentle warming |
Chemical Name | propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
未感染的Huh7.5.1细胞和JFH1感染的Huh7.5.1细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于183mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 |
24 hours |
实验结果 |
PSI-7977阻止感染细胞中的PKR活化/磷酸化(5-6倍减少),对无活性/非磷酸化PKR的表达没有影响。PSI-7977对IFN诱导的非磷酸化和磷酸化STAT1的表达没有影响。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
非人源化(对照)或人源化肝脏的TK-NOG小鼠 |
剂量 |
口服,44 或440 mg/kg/d,14天 |
实验结果 |
在440和44-mg/kg/d治疗组中,具有人源化肝脏的小鼠的平均血浆ALT水平低于正常上限,与具有人源化肝脏的对照组小鼠没有显著不同。在任一剂量PSI-7977处理的对照小鼠或人源化肝脏的小鼠中,血浆乳酸水平没有升高。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Bobardt M, Chatterji U, Lim P, et al. Both Cyclophilin Inhibitors and Direct-Acting Antivirals Prevent PKR Activation in HCV-Infected Cells. The open virology journal, 2014, 8: 1. [2] Xu D, Nishimura T, Nishimura S, et al. Fialuridine Induces Acute Liver Failure in Chimeric TK-NOG Mice: A Model for Detecting Hepatic Drug Toxicity Prior to Human Testing. PLoS medicine, 2014, 11(4): e1001628. |
描述 | PSI-7977是PSI-7851的磷酸酯前药。 | |||||
靶点 | HCV RNA-dependent RNA polymerase | |||||
IC50 | 92 nM (EC50) |
质量控制和MSDS
- 批次: