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Prostaglandin E2

前列腺素E2
Catalog No.
B7005
内源性前列腺素
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 609.00
现货
10mg
¥ 863.00
现货
50mg
¥ 3,890.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

作用于EP1、EP2、EP3和 EP4受体的Ki分别为9.1、4.9、0.33、0.79 nM[1]

前列腺素E2(PGE2)是脂质衍生的自体有效物质,是斑马鱼产生的主效应前列腺素,通过结合和激活PGE2受体发挥作用。PGE2受体是孤儿G蛋白偶联受体。

体外:PGE2可以刺激胃非侧壁分泌[3],已经证实调节许多细胞类型,包括树突细胞、巨噬细胞、T和B淋巴细胞的功能,导致促炎和抗炎作用[2]。

体内:PGE2调节许多生理系统,包括胃肠和免疫系统。在胃肠道中,PGE2在维持胃粘膜的完整性中起保护作用。PGE2还在血压维持中发挥作用,特别是在盐过载时[2]。

临床试验:PGE2具有细胞保护性质,防止胃肠道的粘膜损伤,并加速存在的十二指肠溃疡的愈合[3]。PGE2是地诺前列酮的活性成分,是一种用于软化子宫颈并引起子宫收缩的药物。

参考文献:
[1] Abramovitz M1, Adam M, Boie Y, Carrière M, Denis D, Godbout C, Lamontagne S, Rochette C, Sawyer N, Tremblay NM, Belley M, Gallant M, Dufresne C, Gareau Y, Ruel R, Juteau H, Labelle M, Ouimet N, Metters KM.  The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta. 2000 Jan 17;1483(2):285-93.
[2] Hata AN, Breyer RM.  Pharmacology and signaling of prostaglandin receptors: multiple roles in inflammation and immune modulation. Pharmacol Ther. 2004 Aug;103(2):147-66.
[3] Johansson C, Kollberg B.  Clinical trials with prostaglandin E2. Prostaglandins. 1981;21 Suppl:161-4.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt352.47
Cas No.363-24-6
FormulaC20H32O5
Solubility≥35.2 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O; ≥42.8 mg/mL in DMSO
Chemical Name(Z)-7-((1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-((S,E)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl)-5-oxocyclopentyl)hept-5-enoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO[C@H](C1)[C@H](/C=C/[C@H](CCCCC)O)[C@@H](C/C=C\CCCC(O)=O)C1=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HEK293细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

N/A

应用

在HEK293细胞中,prostaglandin E2结合FP受体,Ki值为119nM。肾脏中PGE2的产生对于正常肾功能是至关重要的,通过在生理压力下保留肾血流量和肾小球滤过率,调节远端小管中的盐和水运输以及刺激肾小球肾脏的肾素释放来保证正常的肾功能。

临床试验[2]:

疾病模型

风湿病患者

剂量

口服,1 mg,每日3次或0.33 mg,每日3次

应用

在患有风湿性疾病的患者中,吲哚美辛引起的出血通过伴随口服PGE2(1 mg,每日三次)可降低至对照水平,在口服PGE2 0.33 mg,每日三次时也显著降低出血。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Hata AN, Breyer RM. Pharmacology and signaling of prostaglandin receptors: multiple roles in inflammation and immune modulation. Pharmacol Ther. 2004 Aug;103(2):147-66.

[2] Johansson C, Kollberg B. Clinical trials with prostaglandin E2. Prostaglandins. 1981;21 Suppl:161-4.

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