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PQ 401

 
Catalog No.
A2033
IGF1R抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 963.00
现货
5mg
¥ 618.00
现货
25mg
¥ 1,818.00
现货
100mg
¥ 5,036.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

PQ401是一种新型有效的IGF-IR抑制剂,IC50值为12 μM[1]。

在人MCF-7细胞中,PQ401抑制IGF-IR的自磷酸化,IC50值为12 μM,抑制分离的IGF-IR激酶结构域的自磷酸化,IC50值小于1 μM。此外,10 μM 的PQ401可抑制血清培养的乳腺癌细胞生长。PQ401可通过Akt抗凋亡途径,减少IGF-I介导的信号。15 μM的PQ401处理二十四小时可减少caspase介导的细胞凋亡[1]。在小三叉神经节神经元中,PQ401可阻断IGF-1诱导的A型K(+)电流(IA),其与电压依赖性失活的超极化位移有关[2]。

在体内,一周三次的PQ401治疗可降低植入小鼠的MCNeuA细胞的生长速率[1]。

参考文献:
[1].  Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Zavodovskaya M, Campbell MJ, Lobo M, Robinson L, Schow S, Kerner JA, Goldfine ID, Youngren JF. Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1079-86.
[2].  Wang H, Qin J, Gong S, Feng B, Zhang Y, Tao J. Insulin-like growth factor-1 receptor-mediated inhibition of A-type K(+) current induces sensory neuronal hyperexcitability through the phosphatidylinositol 3-kinase and extracellular signal-regulated kinase 1/2 pathways, independently of Akt. Endocrinology. 2014 Jan;155(1):168-79.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt341.79
Cas No.196868-63-0
FormulaC18H16ClN3O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17.1 mg/mL in DMSO; ≥2.38 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name1-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description PQ 401是一种细胞渗透性的胰岛素样生长因子受体(IGF1R)抑制剂,IC50值为12 μM。
靶点 IGF1R          
IC50 12 μM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PQ 401