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相关产品
Plinabulin (NPI-2358)血管破坏剂

Plinabulin (NPI-2358)

产品编号:B2298
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,200.00 10-15 工作日发货
10mg ¥2,300.00 10-15 工作日发货
50mg ¥6,800.00 10-15 工作日发货
200mg ¥20,400.00 10-15 工作日发货

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质量控制

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批次:

化学结构

Plinabulin (NPI-2358)

Plinabulin (NPI-2358) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
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Plinabulin (NPI-2358) Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 714272-27-2 SDF Download SDF
化学名 (3Z,6Z)-3-benzylidene-6-[(5-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)methylidene]piperazine-2,5-dione
SMILES CC(C)(C)C1=C(N=CN1)C=C2C(=O)NC(=CC3=CC=CC=C3)C(=O)N2
分子式 C19H20N4O2 分子量 336.39
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Plinabulin (NPI-2358), a vascular disrupting agent (VDA), is an inhibitor of tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells.
Targets Tubulin          
IC50 9.8 nM-18 nM          

产品描述

NPI-2358对HT-29、DU 145、PC-3、MDA-MB-231、NCl-H292和Jurkat细胞系的IC50值分别是9.8 ± 2.4 nmol/l、18 ± 5 nmol/l、13 ± 1 nmol/l、14 ± 2 nmol/l、18 ± 1 nmol/l和11 nmol/l [1]。

Plinabulin(NPI-2358)是血管破坏剂,通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点发挥作用。NPI-2358能够使肿瘤血管内皮不稳定,从而选择性的破坏已建立的肿瘤血管系统[1]。

体外实验:NPI-2358对多种人类肿瘤细胞系均显示抗肿瘤活性。在增殖的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,10 nmol/l的NPI-2358施用30分钟内,NPI-2358诱导微管蛋白解聚[1]。在肿瘤血管闭塞的体外模型中,NPI-2358以剂量依赖的方式增加HUVEC的单层渗透性。Plinabulin还表现出体外细胞毒性,对MES-SA和HL-60肿瘤细胞系的IC50值分别为11 ± 5 nmol/l 和4.3 ± 2.2 nmol/l[1]。

在体实验:在足部植入C3H乳腺肿瘤或腿部植入KHT肉瘤小鼠模型中,腹腔注射7.5 mg/kg的plinabulin 1小时后,转移常数(K(trans))以及曲线下起始面积(IAUC)显著减少,并在3小时后达到最低点,但在24小时内恢复常态。12.5 mg/kg和1.5mg/kg的NPI-2358分别对于C3H肿瘤和KHT肉瘤表现出显著的抗肿瘤作用。

临床试验:在肿瘤患者中评估30 mg/m2的NPI-2358,肿瘤血流(Ktrans)下降16%到82%。 NPI-2358的半衰期为6.06 ± 3.03小时,清除率为30.50 ± 22.88 L/h,分布容积为211 ± 67.9 L.

参考文献:
Nicholson B1, Lloyd GK, Miller BR, Palladino MA, Kiso Y, Hayashi Y, Neuteboom ST.  NPI-2358 is a tubulin-depolymerizing agent: in-vitro evidence for activity as a tumor vascular-disrupting agent.Anticancer Drugs. 2006 Jan; 17(1):25-31.
Bertelsen L B, Shen Y Y, Nielsen T, et al.  Vascular effects of plinabulin (NPI-2358) and the influence on tumour response when given alone or combined with radiation[J]. International journal of radiation biology, 2011, 87(11): 1126-1134.
Millward M, Mainwaring P, Mita A, et al.  Phase 1 study of the novel vascular disrupting agent plinabulin (NPI-2358) and docetaxel[J]. Investigational new drugs, 2012, 30(3): 1065-1073.