• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> CXCR >> Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)
相关产品
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)CXCR4拮抗剂

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

产品编号:B1465
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
25mg ¥1,050.00 现货
50mg ¥1,880.00 现货
100mg ¥3,660.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 155148-31-5 SDF Download SDF
化学名 1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane;octahydrochloride
SMILES C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl
分子式 C28H62Cl8N8 分子量 794.47
溶解度 ≥155.4mg/mL in H2O, <1.56mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

骨髓单核细胞(BMMCs)

溶解方法

溶解度有限。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 μM

应用

在BMMCs中,AMD3100能够中和SDF-1α诱导的破骨细胞形成。AMD3100还可以降低SDF-1α增强的破骨细胞特异性蛋白表达。

动物实验[2]:

动物模型

8-10周龄的无特定病原体雌性C57BL/6小鼠

剂量

每天3 mg/kg,腹腔注射

应用

给药CXCR4拮抗剂AMD3100降低了与活化CD25+ T细胞上表达的白细胞介素-2受体特异性结合的示踪剂的摄取量,摄取量降低了2.8倍,表明在癌症治疗中活化T淋巴细胞的浸润依赖于CXCR4。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Dong Y, Liu H, Zhang X, et al. Inhibition of SDF-1α/CXCR4 signalling in subchondral bone attenuates post-traumatic osteoarthritis[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2016, 17(6): 943.

[2]. Hartimath S V, Draghiciu O, van de Wall S, et al. Noninvasive monitoring of cancer therapy induced activated T cells using [18F] FB-IL-2 PET imaging[J]. OncoImmunology, 2017, 6(1): e1248014.

产品描述

Plerixafor 8HCl(AMD3100 8HCl)是一种有效的CXCL12介导的趋化作用和G蛋白偶联趋化因子受体(CXCR4)的选择性拮抗剂,IC50值分别为5.7和44 nM[1].相比其他趋化因子受体,包括LTB4 CCR1\CCR2b\CCR4\CCR5\CCR7和CXCR3等,Plerixafor 8HCl对CXCR4具有高选择性[2].

Plerixafor 8HCl可抑制I-SDF-1配体与表达CXCR4的CCRF–CEM T淋巴母细胞的结合.Plerixafor 8HCl可阻断CXCR4激活\SDF-1介导的钙流和SDF-1介导的趋化作用,IC50值分别为27.3\572和51 nM[2].

参考文献:
[1] Zabel BA1, Wang Y, Lewén S, Berahovich RD, Penfold ME, Zhang P, Powers J, Summers BC, Miao Z, Zhao B, Jalili A, Janowska-Wieczorek A, Jaen JC, Schall TJ.  Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11. doi: 10.4049/jimmunol.0900269. Epub 2009 Jul 29.
[2] Fricker SP1, Anastassov V, Cox J, Darkes MC, Grujic O, Idzan SR, Labrecque J, Lau G, Mosi RM, Nelson KL, Qin L, Santucci Z, Wong RS.  Characterization of the molecular pharmacology of AMD3100: a specific antagonist of the G-protein coupledchemokine receptor, CXCR4. Biochem Pharmacol. 2006 Aug 28;72(5):588-96.