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PK 44 phosphate

 
Catalog No.
A4428
DPP-IV抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 10,183.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC 50:15.8 nM(DPP-IV)

DPP-IV是由DPP4基因编码的蛋白质,是大多数细胞类型的细胞膜上表达的抗原性酶,参与免疫调节、信号转导和细胞凋亡。二肽基肽4又称为DPP-4或gliptins,其抑制剂是一类阻断DPP-4的口服降糖药,可用于治疗2型糖尿病。PK 44 phosphate是二肽基肽酶IV(DPP-IV)的有效抑制剂。

体外实验:作为DPP-IV的强效抑制剂,与DPP-8和DPP-9相比,PK44 phosphate对DPP-IV具有超过1000倍的选择性[1]。

在体实验:在小鼠口服葡萄糖耐受性测定实验中,PK 44 phosphate能够提高葡萄糖耐受性[1]。

临床试验:PK 44 phosphate目前处于临床前开发阶段,没有正在进行的临床试验。

参考文献:
[1] Tozer et al (2010) Indole- and indazole-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV for the treatment of type 2 diabetes.  32nd Annual National Medicinal Chemistry Symposium Poster 52.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt527.34
Cas No.1017682-65-3
FormulaC17H16F5N7O·H3PO4
Solubility<52.73mg/ml in H2O; <52.73mg/ml in DMSO
Chemical Name(R)-3-amino-4-(6,7-difluoro-1H-indazol-3-yl)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)butan-1-one phosphate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N1CC2=NN=C(C(F)(F)F)N2CC1)C[C@H](N)CC3=NNC4=C3C=CC(F)=C4F.O=P(O)(O)O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description PK 44 phosphate是二肽基肽酶IV(DPP-IV)的有效抑制剂,IC50值为15.8 nM。
靶点 DPP-IV          
IC50 15.8 nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PK 44 phosphate