• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> PARP >> PJ34 hydrochloride
相关产品
PJ34 hydrochloride有效的细胞渗透性PARP抑制剂

PJ34 hydrochloride

产品编号:A4159
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥650.00 现货
5mg ¥500.00 现货
10mg ¥600.00 现货
50mg ¥1,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

PJ34 hydrochloride

相关生物数据

PJ34 hydrochloride

相关生物数据

PJ34 hydrochloride

PJ34 hydrochloride Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

PJ34 hydrochloride Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 344458-15-7 SDF Download SDF
别名 PJ 34 Hydrochloride
化学名 2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide;hydrochloride
SMILES CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl
分子式 C17H17N3O2.HCl 分子量 331.8
溶解度 ≥16.6 mg/mL in DMSO, <2.5 mg/mL in EtOH, <2.47 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

PJ34是一种新型有效的PARP-l/2特异性抑制剂,其EC50值为20 nM。.
靶点 PARP          
IC50 20 nM (EC50)          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HepG2细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.5、1.0和2.0 mg/L;9天

实验结果

在0.5、1.0和2.0 mg/L的剂量下,PJ34于培养后的第6和9天显著抑制HepG2细胞增殖。

动物实验 [1]:

动物模型

携带HepG2肿瘤的裸鼠

给药剂量

3 mg/kg;腹腔注射;隔天给药,持续21天

实验结果

在裸鼠中,PJ34抑制HepG2肿瘤生长。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Sheng-Hui Huang, Min Xiong, Xiao-Ping Chen, Zhen-Yu Xiao, Yin-Feng Zhao and Zhi-Yong Huang. PJ34, an inhibitor of PARP-1, suppresses cell growth and enhances the suppressive effects of cisplatin in liver cancer cells. Oncology Reports 20: 567-572, 2008

产品描述

PJ34是一种新型有效的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在无细胞试验中呈剂量依赖性地抑制纯化后的PARP酶,其EC50值为20 nM,PARP参与DNA修复和细胞增殖。不同于其它PARP抑制剂(如3-AB),PJ34不具有任何抗氧化活性,但对PARP的抑制作用比3-AB(EC 50= 200 μM)高10,000倍。对于某些肿瘤类型,PJ34具有神经保护作用并增强化疗效果。研究结果表明,PJ34抑制过氧亚硝酸盐诱导的细胞坏死(EC50 = 20 nM),并呈剂量依赖性地抑制HepG2细胞生长。

参考文献:
Sheng-Hui Huang, Min Xiong, Xiao-Ping Chen, Zhen-Yu Xiao, Yin-Feng Zhao and Zhi-Yong Huang.  PJ34, an inhibitor of PARP-1, suppresses cell growth and enhances the suppressive effects of cisplatin in liver cancer cells. Oncology Reports 20: 567-572, 2008
Galaleldin E.  Abdelkarim, Karen Gertz, Christoph Harms, Juri Katchanov, Ulrich Dirnagl, Csaba Szabo and Matthias Enders. Protective effects of PJ34, a novel, potent inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) in in vitro and in vivo models of stroke. International Journal of Molecular Medicine 7: 255-260, 2001