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PJ34 hydrochloride

 
Catalog No.
A4159
有效的细胞渗透性PARP抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 590.00
现货
5mg
¥ 454.00
现货
10mg
¥ 545.00
现货
50mg
¥ 1,545.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

PJ34是一种新型有效的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,在无细胞试验中呈剂量依赖性地抑制纯化后的PARP酶,其EC50值为20 nM,PARP参与DNA修复和细胞增殖。不同于其它PARP抑制剂(如3-AB),PJ34不具有任何抗氧化活性,但对PARP的抑制作用比3-AB(EC 50= 200 μM)高10,000倍。对于某些肿瘤类型,PJ34具有神经保护作用并增强化疗效果。研究结果表明,PJ34抑制过氧亚硝酸盐诱导的细胞坏死(EC50 = 20 nM),并呈剂量依赖性地抑制HepG2细胞生长。

参考文献:
Sheng-Hui Huang, Min Xiong, Xiao-Ping Chen, Zhen-Yu Xiao, Yin-Feng Zhao and Zhi-Yong Huang.  PJ34, an inhibitor of PARP-1, suppresses cell growth and enhances the suppressive effects of cisplatin in liver cancer cells. Oncology Reports 20: 567-572, 2008
Galaleldin E.  Abdelkarim, Karen Gertz, Christoph Harms, Juri Katchanov, Ulrich Dirnagl, Csaba Szabo and Matthias Enders. Protective effects of PJ34, a novel, potent inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) in in vitro and in vivo models of stroke. International Journal of Molecular Medicine 7: 255-260, 2001

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt331.8
Cas No.344458-15-7
FormulaC17H17N3O2·HCl
SynonymsPJ 34 Hydrochloride
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide;hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HepG2细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.5、1.0和2.0 mg/L;9天

实验结果

在0.5、1.0和2.0 mg/L的剂量下,PJ34于培养后的第6和9天显著抑制HepG2细胞增殖。

动物实验 [1]:

动物模型

携带HepG2肿瘤的裸鼠

给药剂量

3 mg/kg;腹腔注射;隔天给药,持续21天

实验结果

在裸鼠中,PJ34抑制HepG2肿瘤生长。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Sheng-Hui Huang, Min Xiong, Xiao-Ping Chen, Zhen-Yu Xiao, Yin-Feng Zhao and Zhi-Yong Huang. PJ34, an inhibitor of PARP-1, suppresses cell growth and enhances the suppressive effects of cisplatin in liver cancer cells. Oncology Reports 20: 567-572, 2008

生物活性

PJ34是一种新型有效的PARP-l/2特异性抑制剂,其EC50值为20 nM。.
靶点 PARP          
IC50 20 nM (EC50)          

质量控制

化学结构

PJ34 hydrochloride

相关生物数据

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相关生物数据

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