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相关产品
Pitolisant hydrochloride非咪唑反相激动剂

Pitolisant hydrochloride

产品编号:A3727
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥500.00 现货
10mg ¥1,070.00 现货
50mg ¥4,237.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Pitolisant hydrochloride

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化学性质

CAS号 903576-44-3 SDF Download SDF
别名 Ciproxidine;BF 2649;BF2649;BF-2649
化学名 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]piperidine;hydrochloride
SMILES C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl.Cl
分子式 C17H27Cl2NO 分子量 332.31
溶解度 ≥16.6 mg/mL in DMSO, ≥94.2 mg/mL in EtOH, ≥57.4 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Pitolisant HCl (BF2.649; Ciproxidine)是一种新型有效的和选择性的非咪唑反向激动剂,对重组人H3受体的Ki值为0.16 nM [1]。组胺H3受体是一种组胺自身受体,作为一种异源受体参与调节其他神经递质的释放,使其成为包括认知在内的许多适应症的有吸引力的药物靶标[2]。

体外实验:BF2.649为竞争性拮抗剂,Ki值为0.16 nM。BF2.649作为反向激动剂发挥作用,EC50值为1.5 nM,内在活性比ciproxifan高大约50%。Pitolisant对啮齿动物受体的体外效力约低6倍[1]。

在体实验:Pitolisant HCl是口服生物可利用的激动剂。在小鼠中,口服和静脉内给予pitolisant HCl时,曲线下血浆面积的比率为84%。BF2.649口服给药以剂量依赖性方式增强小鼠脑中的远-甲基组胺水平,其是代表组胺能神经元活性的指数,ED50值为1.6 mg/kg,重复给药后反应持续17天[1]。用20-、40-或60-mg剂量的pitolisant治疗,在9/14(64%)患者中具有统计学显著抑制效果(配对t-检验测定的标准化光敏反应[SPR]降低),其中6/14(43%)对间歇性光刺激(IPS)的反应消失[3]。在几种精神分裂症小鼠模型中,BF2.649表现出显著的抑制活性[4]。

参考文献:
Ligneau X, Perrin D, Landais L, Camelin JC, Calmels TP, et al, BF2. 649 [1-{3-[3-(4-Chlorophenyl)propoxy]propyl}piperidine, hydrochloride], a nonimidazole inverse agonist/antagonist at the human histamine H3 receptor: Preclinical pharmacology. J Pharmacol Exp Ther.2007 Jan;320(1):365-75.
T A Esbenshade, K E Browman, R S Bitner, M Strakhova, M D Cowart, J D Brioni The histamine H3 receptor: an attractive target for the treatment of cognitive disorders.  Br J Pharmacol. 2008 Jul; 154(6): 1166–1181.
Kasteleijn-Nolst Trenité D, Parain D, Genton P, Masnou P, Schwartz JC, Hirsch E.  Efficacy of the histamine 3 receptor (H3R) antagonist pitolisant (formerly known as tiprolisant; BF2.649) in epilepsy: dose-dependent effects in the human photosensitivity model. Epilepsy Behav.2013 Jul;28(1):66-70.
Ligneau X, Landais L, Perrin D, Piriou J, Uguen M, Denis E, Robert P, Parmentier R, Anaclet C, Lin JS, Burban A, Arrang JM,Schwartz JC.  Brain histamine and schizophrenia: potential therapeutic applications of H3-receptor inverse agonists studied with BF2.649. Biochem Pharmacol. 2007 Apr 15;73(8):1215-24. a