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Pitavastatin Calcium

匹伐他汀钙
Catalog No.
A8504
酶HMGCR抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
10mg
¥ 409.00
现货
25mg
¥ 654.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Pitavastatin Calcium is a competitive inhibitor of the enzyme HMGCR (HMG-CoA reductase) results in a reduction in LDL cholesterol synthesis. Alternate studies show that pitavastatin can suppress oxygen production in endothelial cells by inhibiting NADPH oxidase. In addition, pitavastatin reduces the expression of eNOS mRNA while increasing the NO dependent response stimulated by acetylcholine and the calcium ionophore, A23187. Furthermore, pitavastatin inhibits the up-regulation of conductance calcium-activated potassium channels by lowering cholesterol levels in cells.

文献引用

1. Bowman CM, Okochi H, et al. "The Presence of a Transporter-Induced Protein Binding Shift: A New Explanation for Protein-Facilitated Uptake and Improvement for In Vitro-In Vivo Extrapolation." Drug Metab Dispos. 2019 Apr;47(4):358-363. PMID:30674616

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt880.98
Cas No.147526-32-7
FormulaC50H46CaF2N2O8
Solubility≥34.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Namecalcium;(E,3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

Huh-7和SMMC7721肝癌细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>34.9mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-20 μM

应用

在肝癌Huh-7细胞和SMMC7721细胞中,pitavastatin以剂量依赖的方式抑制细胞生长并抑制集落形成。Pitavastatin显著诱导Huh-7细胞停滞于G1期,并增加亚-G1期细胞的比例。Pitavastatin诱导caspases依赖性细胞凋亡。

动物实验[2]:

动物模型

实验性自身免疫性心肌炎(EAM)BALB / c小鼠

剂量

5 mg/kg;从第0天到第21天,给药3周;口服给药

应用

在实验性自身免疫性心肌炎(EAM)BALB / c小鼠中,pitavastatin降低了心肌炎的病理生理学严重性。Pitavastatin抑制STAT3和STAT4的磷酸化,并抑制心脏中自身反应性CD4 + T细胞产生Th1细胞因子干扰素-γ和Th17细胞因子白细胞介素-17。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] You HY1, Zhang WJ1, Xie XM1, et al. Pitavastatin suppressed liver cancer cells in vitro and in vivo. Onco Targets Ther. 2016 Aug 29;9:5383-8.

[2]. Tajiri K1, Shimojo N, Sakai S, et al. Pitavastatin regulates helper T-cell differentiation and ameliorates autoimmune myocarditis in mice. Cardiovasc Drugs Ther. 2013 Oct;27(5):413-24.

质量控制