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Pioglitazone

吡格列酮
Catalog No.
B2117
PPAR激动剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 727.00
现货
100mg
¥ 527.00
现货
500mg
¥ 1,381.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Pioglitazone (U 72107) is a selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma(PPARγ) stimulator.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt356.44
Cas No.111025-46-8
FormulaC19H20N2O3S
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.3 mg/mL in DMSO
Chemical Name5-[[4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC1=CN=C(C=C1)CCOC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HIT-T15(一种胰腺β细胞系)

溶解方法

在DMSO的溶解度>14.3mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.5或1μmol/ l,5天

应用

通过将pioglitazone加入到AGEs(晚期糖基化终产物)培养基中可完全消除AGEs诱导的β细胞坏死。Pioglitazone能够抵抗AGE诱导的胰腺β细胞死亡和功能障碍(1 μmol/l而非0.5μmol/ l的pioglitazone)。总之,pioglitazone改善胰岛素分泌能力,保留β细胞质量和胰岛结构,保护β细胞免受氧化应激,以及改善β细胞功能。

动物实验 [2]:

动物模型

八周龄的雄性C57 / B16小鼠

剂量

每天20 mg/kg

应用

小鼠在注射MPTP两次和五次后,用pioglitazone处理在第7天时能部分保护小鼠不受MPTP(1-甲基-4-苯基 - 1,2,3,4,6-四氢吡啶)诱导的纹状体多巴胺浓度降低,以及纹状体和SNpc中的小胶质细胞的较少激活和更少的GFAP(胶质纤维酸性蛋白)阳性细胞。因此,在这种慢性PD(帕金森病)模型中,pioglitazone处理能完全保护TH阳性细胞免受MPTP毒性。用pioglitazone处理的小鼠,纹状体和黑质致密组织中小胶质细胞较少激活,NOS(NO合酶) -阳性细胞的诱导减少和胶质纤维酸性蛋白阳性细胞减少。此外,pioglitazone处理几乎完全阻止了硝基酪氨酸的TH阳性神经元染色,硝基酪氨酸是NO(一氧化氮)介导的细胞损伤的标记物。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.

[2]. Dehmer T1, Heneka MT, et al. Protection by pioglitazone in the MPTP model of Parkinson's disease correlates with I kappa B alpha induction and block of NF kappa B and iNOS activation. J Neurochem. 2004 Jan;88(2):494-501.

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