PI-103
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
PI-103是一种有效的和选择性的I类PI3K、mTOR和DNA-PK抑制剂，作用于p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTOR和DNA-PK，IC50值分别为2、3、3、15、30和23 nM[1]。
PI-103在各种癌细胞系中具有有效的抗增殖活性，如前列腺癌，卵巢癌和胶质母细胞瘤。在U87MG、IGROV-1、DETROIT-562、PC3、SKOV-3和HUVEC细胞中，PI-103的GI50值分别为0.14、0.06、0.13、0.10、0.12和0.08 μM。在U87MG细胞中，PI-103处理2小时后对PI3K途径的各种磷酸化蛋白标志物具有抑制效应，作用于p-AKTSer473、p-AKTThr308、p-GSK3βSer9、p-p70S6KThr421/Ser424和p-S6RPSer235/Ser236，IC50值分别为15、36、111、106和105 nM[1]。
参考文献：
[1] Raynaud F I, Eccles S A, Patel S, et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Molecular cancer therapeutics, 2009, 8(7): 1725-1738.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 348.36 |
| Cas No. | 371935-74-9 |
| Formula | C19H16N4O3 |
| Solubility | ≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
A549和H460 细胞 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
A549细胞：72小时，2 μM；H460细胞：72小时，0.5 μM |
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实验结果 |
使用2 μM PI-103与A549细胞孵育72小时，诱导细胞数量减少大约60％。与A549细胞相比，H460细胞对低剂量的PI-103高度敏感。0.5 μM PI-103处理H460细胞72小时产生大约60％的抑制效果。结果显示，使用相应浓度的PI-103处理A549和H460细胞72小时，PI-103以剂量依赖性的方式诱导生长抑制。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
注射37-31E-F3细胞的FVB/N野生型小鼠 |
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剂量 |
腹膜内注射，10 mg/kg，每天 |
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实验结果 |
与DMSO处理的小鼠相比，PI-103处理显著促进体内肿瘤生长，它通过部分抑制Akt和S6核糖体蛋白磷酸化发挥作用。PI-103处理小鼠的肿瘤中含有更高水平的细胞周期蛋白D1和更多的增殖细胞，正如Ki67阳性细胞中的数量。PI-103处理的肿瘤凋亡率较低。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Zou Z Q, Zhang X H, Wang F, et al. A novel dual PI3Kalpha/mTOR inhibitor PI-103 with high antitumor activity in non-small cell lung cancer cells. Int J Mol Med, 2009, 24(1): 97-101. [2] López‐Fauqued M, Gil R, Grueso J, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor PI‐103 promotes immunosuppression, in vivo tumor growth and increases survival of sorafenib-treated melanoma cells. International journal of cancer, 2010, 126(7): 1549-1561. |
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| 描述 | PI-103是PI3K的多靶点抑制剂，作用于p110α/β/δ/γ，IC50值为2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对mTOR/DNA-PK的作用较弱，IC50值为30 nM/23 nM。 | |||||
| 靶点 | p110α | p110β | p110δ | p110γ | mTOR | DNA-PK |
| IC50 | 2 nM | 3 nM | 3 nM | 15 nM | 30 nM | 23 nM |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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