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PI-103

现货
Catalog No.
A2067
I类PI3K、mTOR和DNA-PK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 900.00
现货
5mg
¥ 840.00
现货
25mg
¥ 2,400.00
现货
100mg
¥ 6,800.00
现货

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邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

PI-103 is a potent and selective inhibitor of class I PI3K, mTOR and DNA-PK with IC50 values of 2, 3, 3, 15, 30 and 23 nM for p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTOR and DNA-PK, respectively [1].

PI-103 showed potent antiproliferation activities in various cancer cell lines such as prostate, ovary and glioblastoma. It exerted GI50 values of 0.14, 0.06, 0.13, 0.10, 0.12 and 0.08 μM in U87MG, IGROV-1, DETROIT-562, PC3, SKOV-3 and HUVEC cells, respectively. In U87MG cells, 2 hour-treatment of PI-103 caused inhibition effects on various phosphorylated protein biomarkers of PI3K pathway with IC50 values of 15, 36, 111, 106 and 105 nM for p-AKTSer473, p-AKTThr308, p-GSK3βSer9, p-p70S6KThr421/Ser424 and p-S6RPSer235/Ser236, respectively [1].

References:
[1] Raynaud F I, Eccles S A, Patel S, et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Molecular cancer therapeutics, 2009, 8(7): 1725-1738.

文献引用

1. Sabha N, Volpatti JR, et al. "PIK3C2B inhibition improves function and prolongs survival in myotubular myopathy animal models." J Clin Invest. 2016 Sep 1;126(9):3613-25. PMID:27548528

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt348.36
Cas No.371935-74-9
FormulaC19H16N4O3
Solubility≥21.9mg/mL in DMSO
Chemical Name3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)O
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

A549和H460 细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

A549细胞:72小时,2 μM;H460细胞:72小时,0.5 μM

实验结果

使用2 μM PI-103与A549细胞孵育72小时,诱导细胞数量减少大约60%。与A549细胞相比,H460细胞对低剂量的PI-103高度敏感。0.5 μM PI-103处理H460细胞72小时产生大约60%的抑制效果。结果显示,使用相应浓度的PI-103处理A549和H460细胞72小时,PI-103以剂量依赖性的方式诱导生长抑制。

动物实验[2]:

动物模型

注射37-31E-F3细胞的FVB/N野生型小鼠

剂量

腹膜内注射,10 mg/kg,每天

实验结果

与DMSO处理的小鼠相比,PI-103处理显著促进体内肿瘤生长,它通过部分抑制Akt和S6核糖体蛋白磷酸化发挥作用。PI-103处理小鼠的肿瘤中含有更高水平的细胞周期蛋白D1和更多的增殖细胞,正如Ki67阳性细胞中的数量。PI-103处理的肿瘤凋亡率较低。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Zou Z Q, Zhang X H, Wang F, et al. A novel dual PI3Kalpha/mTOR inhibitor PI-103 with high antitumor activity in non-small cell lung cancer cells. Int J Mol Med, 2009, 24(1): 97-101.

[2] López‐Fauqued M, Gil R, Grueso J, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor PI‐103 promotes immunosuppression, in vivo tumor growth and increases survival of sorafenib-treated melanoma cells. International journal of cancer, 2010, 126(7): 1549-1561.

生物活性

描述 PI-103是PI3K的多靶点抑制剂,作用于p110α/β/δ/γ,IC50值为2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对mTOR/DNA-PK的作用较弱,IC50值为30 nM/23 nM。
靶点 p110α p110β p110δ p110γ mTOR DNA-PK
IC50 2 nM 3 nM 3 nM 15 nM 30 nM 23 nM

质量控制

化学结构

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