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Phloretin

根皮素
Catalog No.
A3723
在苹果中发现的二氢查耳酮
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 454.00
现货
500mg
¥ 454.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Phloretin是二氢查耳酮,即一种存在于苹果树叶和Manchurian apricot中的天然酚类化合物。Phloretin抑制通过葡萄糖协同转运蛋白(sodium-glucose linked transporter,SGLT)1和2主动运输葡萄糖进入细胞的IC50值49 ± 12 μM[2]。

SGLTs属于葡萄糖转运家族,在小肠粘膜中发现SGLT1,在肾元近端小管中发现SGLT2。他们有助于肾葡萄糖重吸收。

Phloretin处理后,分化的3T3-L1细胞显著提升丙三醇含量,抑制由SGLTs调节的成脂相关转录因子。此外,Phloretin促进AMP激活的蛋白激酶磷酸化,增加脂肪甘油三酯脂肪酶和荷尔蒙脂肪酶活性[1]。当RAW 263.7细胞经过分化的3T3-L1培养基培养,PT抑制SGLT相关核转录因子kappaB和有丝分裂原激活蛋白激酶(mitogen activated protein kinase,MAPK)途径[1]。

在链脲霉素诱导的糖尿病I型的小鼠模型中,口服Phloretin(5/10/20/40 mg/kg/day)导致血糖水平显著降低,血脂异常得到改善。此外,Phloretin以剂量依赖式降低尿液量和水的吸收[3]。

参考文献:
[1] Huang W C et al., Phloretin and phlorizin promote lipolysis and inhibit inflammation in mouse 3T3-L1 cells and in macrophage-adipocyte co-cultures. Mol Nutr Food Res. 2013, 57: 1807-1817.
[2] Kasahara T, Kasahara M. Expression of the rat GLUT1 glucose transporter in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Biochem J. 1996, 315 ( Pt 1):177-182.
[3] Najafian M, Jahromi M Z, Nowroznejhad M J, Phloridzin reduces blood glucose levels and improves lipids metabolism in streptozotocin-induced diabetic rats. Mol Biol Rep. 2012, 39(5): 5299-306.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt274.27
Cas No.60-82-2
FormulaC15H14O5
SynonymsNSC 407292;RJC 02792
Solubilityinsoluble in H2O; ≥105 mg/mL in DMSO; ≥87.6 mg/mL in EtOH
Chemical Name3-(4-hydroxyphenyl)-1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)propan-1-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(C1=C(O)C=C(O)C=C1O)CCC2=CC=C(O)C=C2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

U87和U251细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>9.25mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-300 μM; 12, 24和48 h; 37°C

应用

在U87和U251细胞系中,Phloretin以浓度依赖的方式抑制集落形成。Phloretin也以时间和浓度依赖的方式抑制细胞生长。在U87细胞中,Phloretin诱导细胞周期停滞在G0-G1期并显著诱导细胞凋亡。Phloretin也引发线粒体凋亡途径并产生活性氧(ROS)。

动物实验[2]:

动物模型

卵清蛋白(OVA)诱导的哮喘小鼠

剂量

5, 10或20 mg/kg; 腹腔注射

应用

在卵清蛋白(OVA)诱导的哮喘小鼠中,Phloretin(PT)可显著降低气道高反应性(AHR)。Phloretin显著减少支气管肺泡灌洗液(BalF)中嗜酸性粒细胞和总细胞数。Phloretin还降低肺中丙二醛水平,并减少支气管肺泡灌洗液中Th2细胞因子的产生。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Huang WC1, Fang LW2, Liou CJ3, et al. Phloretin Attenuates Allergic Airway Inflammation and Oxidative Stress in Asthmatic Mice. Front Immunol. 2017 Feb 13;8:134.

[2] Najafian M, Jahromi M Z, Nowroznejhad M J, Phloridzin reduces blood glucose levels and improves lipids metabolism in streptozotocin-induced diabetic rats. Mol Biol Rep. 2012, 39(5): 5299-306.

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