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PH-797804P38 MAP激酶抑制剂

PH-797804

产品编号:A8308
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,240.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
25mg ¥3,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zheng, Lufeng, et al. "The 3′ UTR of the pseudogene CYP4Z2P promotes tumor angiogenesis in breast cancer by acting as a ceRNA for CYP4Z1." Breast cancer research and treatment (2015): 1-14. PMID:25701119

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化学结构

PH-797804

相关生物数据

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化学性质

CAS号 586379-66-0 SDF Download SDF
别名 PH797804;PH 797804
化学名 3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxopyridin-1-yl]-N,4-dimethylbenzamide
SMILES CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC)N2C(=CC(=C(C2=O)Br)OCC3=C(C=C(C=C3)F)F)C
分子式 C22H19BrF2N2O3 分子量 477.3
溶解度 ≥23.85mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 PH-797804是p38α的新型吡啶酮抑制剂,IC50值为26 nM,比对p38β的选择性高4倍。
靶点 p38α          
IC50 26 nM          

产品描述

PH-797804是一种新型的、有效的和ATP竞争性的人P38 MAP激酶的可逆性抑制剂,特异性抑制p38α,IC50值为26 nM,Ki值为5.8 nM。

PH-797804以浓度依赖的方式抑制单核细胞中LPS诱导的TNF-α和IL-1β的生成。PH-797804阻断原代大鼠骨髓细胞中RANKL和M-CSF诱导的破骨细胞的形成。

口服给药PH-797804以剂量依赖的方式抑制Lewis大鼠和猕猴中LPS诱导的TNF-α水平。此外,已有研究表明PH-797804能够抑制关节炎小鼠模型中胶原或大鼠链球菌细胞壁(SCW)提取物诱导的慢性炎症。

参考文献:
[1] Hope HR1,Anderson GD,Burnette BL,Compton RP,Devraj RV,Hirsch JL,Keith RH,Li X,Mbalaviele G,Messing DM,Saabye MJ,Schindler JF,Selness SR,Stillwell LI,Webb EG,Zhang J,Monahan JB.  Anti-inflammatory properties of a novel N-phenyl pyridinone inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase: preclinical-to-clinical translation. J Pharmacol Exp Ther.2009 Dec;331(3):882-95.