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PFI 4

 
Catalog No.
B5973
BRPF1 Bromodomain抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 700.00
现货
10mg
¥ 681.00
现货
50mg
¥ 2,818.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

PFI 4是一种细胞渗透性的\强效的选择性BRPF1 Bromodomain抑制剂,pIC50和pKd值分别为7.1和8.0[1].

BRPF(含bromodomain和PHD finger)家族BRPF1\BRPF2/BRD1和BRP F3作为支架组装MYST家族组蛋白乙酰转移酶(HATs)复合体.BRPF1是一种包含MOZ/MORF转录共激活因子复合体的组分,并将催化HATs与其他亚基ING5和hEAF6.8相连.BRPF1对于维持鱼类骨骼发育和Hox基因表达很重要[1].

在35个bromodomain结合试验的BROMOscan组中,PFI 4表现出优良的BRPF1效力,pKd值为8.0,以及比对其他bromodomains更高的选择性.在细胞蛋白相互作用试验中,PFI 4从Halo标记的组蛋白H3.3中替换出NanoLuc标记的BRPF1 bromodomain,并干扰染色质结合[1].

参考文献:
[1].  Demont EH, Bamborough P, Chung CW, et al. 1,3-Dimethyl Benzimidazolones Are Potent, Selective Inhibitors of the BRPF1 Bromodomain. ACS Med Chem Lett, 2014, 5(11): 1190-1195.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt380.44
Cas No.900305-37-5
FormulaC21H24N4O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥13.3 mg/mL in DMSO; ≥2.87 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical NameN-(1,3-dimethyl-2-oxo-6-(pyrrolidin-1-yl)-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methoxybenzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILES[H]N(C(C1=CC=CC=C1OC)=O)C2=C(N3CCCC3)C=C(N(C)C(N4C)=O)C4=C2
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制