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PF-573228FAK抑制剂

PF-573228

产品编号:B1523
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Kath C, Goni-Oliver P, et al. "PTEN suppresses axon outgrowth by down-regulating the level of detyrosinated microtubules." PLoS One. 2018 Apr 4;13(4):e0193257. PMID:29617365

质量控制

化学结构

PF-573228

相关生物数据

PF-573228

PF-573228 Dilution Calculator

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C1
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化学性质

CAS号 869288-64-2 SDF Download SDF
化学名 6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
SMILES CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4
分子式 C22H20F3N5O3S 分子量 491.49
溶解度 ≥166.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,IC50值为4 nM。
靶点 FAK          
IC50 4 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

REF52、PC3或MDCK细胞,REF52细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于166.6mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1-10 μM,24 h

应用

PF-228抑制A431细胞中的FAK磷酸化,IC50为11 nM。PF-228阻断PC3(前列腺癌)、SKOV-3(卵巢癌)、L3.6p1和F-G(胰腺癌)以及MDCK细胞中的FAK Tyr397磷酸化,IC50为30-500 nM。在REF52细胞中,1-3 μM PF-228处理将FN-刺激的FAK Tyr397磷酸化减少约65-85%。10 μM PF-228阻断随机迁移并有效阻断血清和FN刺激的迁移。用1 μM PF-228处理培养物可显著降低单个细胞进入伤口的运动速率。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Slack-Davis J K, Martin K H, Tilghman R W, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor[J]. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(20): 14845-14852.

产品描述

PF573228是FAK的抑制剂,IC50值为4 nM[1]。

粘着斑激酶(FAK)是一种非受体蛋白酪氨酸激酶,驻留在粘着斑部位。FAK蛋白是由位于人染色体8q24上的FAK基因编码,分子量为125 kDa。FAK是细胞活性的重要介体,如细胞粘附、生长、增殖、存活、血管生成和迁移。据报道,正常组织的FAK要显著低于原发性和转移性肿瘤组织[2]。

PF573228是一种特异性的FAK抑制剂,被认为是有效的抗血管生成剂。在原代人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中,PF573228通过抑制FAK的自磷酸化,从而增加细胞凋亡的比例,降低内皮细胞迁移和芽形成的能力[3]。在A431上皮癌细胞中,PF573228导致FAK磷酸化的减少,IC50值为11 nM。在许多其它的癌细胞中,如PC3细胞、SKOV-3细胞、L3.6p1 细胞、F-G细胞、和MDCK细胞,PF573228也抑制FAK的磷酸化,IC50范围介于30-500 nM之间[1]。在间充质干细胞(MSCs)中,PF573228通过抑制FAK的磷酸化,从而减少FaDu、MDA-MB-231、PC-3和NCI-H522来源的CM诱导的MSCs的促炎反应[4]。

据报道,PF573228也在BK(Ca)通道中起作用。在转染K(Ca)1.1 siRNAs的垂体瘤(GH(3))细胞中,3 μM PF573228刺激BK(Ca)通道活性,其随后可能影响细胞行为[5]。

参考文献:
[1].  Slack-Davis, J.K., et al., Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem, 2007. 282(20): p. 14845-52.
[2].  Golubovskaya, V.M., Focal adhesion kinase as a cancer therapy target. Anticancer Agents Med Chem, 2010. 10(10): p. 735-41.
[3].  Cabrita, M.A., et al., Focal adhesion kinase inhibitors are potent anti-angiogenic agents. Mol Oncol, 2011. 5(6): p. 517-26.
[4].  Al-toub, M., et al., Pleiotropic effects of cancer cells' secreted factors on human stromal (mesenchymal) stem cells. Stem Cell Res Ther, 2013. 4(5): p. 114.
[5].  So, E.C., et al., Evidence for activation of BK Ca channels by a known inhibitor of focal adhesion kinase, PF573228. Life Sci, 2011. 89(19-20): p. 691-701.