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PF-3845FAAH抑制剂

PF-3845

产品编号:A4374
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥550.00 10-15 工作日发货
10mg ¥850.00 10-15 工作日发货
50mg ¥3,300.00 10-15 工作日发货
200mg ¥9,800.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Daneva Z, Dempsey SK, et al. "Diuretic, Natriuretic, and Vasodepressor Activity of a Lipid Fraction Enhanced in Medium of Cultured Mouse Medullary Interstitial Cells by a Selective Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibitor." J Pharmacol Exp Ther. 2019 Feb;368(2):187-198. PMID:30530623

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

PF-3845

相关生物数据

PF-3845

PF-3845 Dilution Calculator

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C1
V1
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V2

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Volume
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化学性质

CAS号 1196109-52-0 SDF Download SDF
化学名 N-pyridin-3-yl-4-[[3-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]methyl]piperidine-1-carboxamide
SMILES C1CN(CCC1CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4
分子式 C24H23F3N4O2 分子量 456.46
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description PF-3845 is a selective inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH) with Ki value of 0.23 μM.
Targets FAAH          
IC50 0.23 μM (Ki)          

实验操作

动物实验 [1-3]:

动物模型

TBI诱导的雄性缺陷C57BL/6小鼠,炎症性疼痛CFA大鼠模型

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

给药剂量

腹腔注射,TBI后30分钟给药,每日一次,持续3或14天;口服给药,1-30 mg/kg

应用

腹腔注射5 mg/kg剂量的PF3845完全恢复了TBI小鼠在迷宫探索期间成功交替手臂的能力。腹腔注射5 mg/kg及10 mg/kg剂量的PF3845显著减弱TBI引起的焦虑症状,并显著降低TBI诱导的精细运动的缺陷。在炎症性疼痛的大鼠模型中,口服给药1-30 mg/kg剂量的PF-3845以剂量依赖性方式抑制机械性异常性疼痛。在FAAH(-/-)小鼠和野生型小鼠中,腹腔注射1-10 mg/kg剂量的PF-3845诱导抗异常性疼痛表型。足底注射PF-3845(0.1-10μg)增加脑和脊髓中的AEA水平。足底注射PF-3845产生异常性疼痛的部分减少。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Tchantchou F, Tucker L B, Fu A H, et al. The fatty acid amide hydrolase inhibitor PF-3845 promotes neuronal survival, attenuates inflammation and improves functional recovery in mice with traumatic brain injury[J]. Neuropharmacology, 2014, 85: 427-439.

[2]. Ahn K, Johnson D S, Mileni M, et al. Discovery and characterization of a highly selective FAAH inhibitor that reduces inflammatory pain[J]. Chemistry & biology, 2009, 16(4): 411-420.

[3]. Booker L, Kinsey S G, Abdullah R A, et al. The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF‐3845 acts in the nervous system to reverse LPS‐induced tactile allodynia in mice[J]. British journal of pharmacology, 2012, 165(8): 2485-2496.

产品描述

PF-3845是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的高效选择性抑制剂,Ki值为0.23 μM[1]。

PF-3845是联芳醚哌啶,它通过不可逆的共价机制参与羧化FAAH催化S241亲核体。研究发现,对小鼠给药PF-3845,引起大脑中FAAH的快速和完全的失活。PF-3845对体内FAAH具有高度选择性。它对于一些其他丝氨酸水解酶没有活性,例如FAAH同系物FAAH2。此外,使用PF-3845处理小鼠,小鼠脑中的AEA和其他NAEs的含量以及肝脏中的AEA、PEA和OEA含量显著上升。此外,PF-3845能抑制炎性疼痛大鼠模型中的疼痛反应。同时还发现,在小鼠中,它可以逆转LPS诱导的触觉异常性疼痛。这种抗异常性疼痛效果需要CB1和CB2受体的活化,它们是FAAH底物的靶受体[1, 2]。

参考文献:
[1] Ahn K, Johnson DS, Mileni M, Beidler D, Long JZ, McKinney MK, Weerapana E, Sadagopan N, Liimatta M, Smith SE, Lazerwith S, Stiff C, Kamtekar S, Bhattacharya K, Zhang Y, Swaney S, Van Becelaere K, Stevens RC, Cravatt BF.  Discovery and characterization of a highly selective FAAH inhibitor that reduces inflammatory pain. Chem Biol. 2009 Apr 24;16(4):411-20.
[2] Booker L, Kinsey SG, Abdullah RA, Blankman JL, Long JZ, Ezzili C, Boger DL, Cravatt BF, Lichtman AH.  The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 acts in the nervous system to reverse LPS-induced tactile allodynia in mice. Br J Pharmacol. 2012 Apr;165(8):2485-96.